慢性肠道用药——5-氨基水杨酸

5-氨基水杨酸（5-Amino salicylic acid)，商品名为美拉沙嗪，简称为5-ASA。由于5-氨基水杨酸（5-ASA)具备自由基（DPPHL)还原作用 、过氧化氢消去作用、次氯酸根离子消去作用、过氧化脂质抑制作用和白细胞三烯B4生物合成抑制作用，主要用于医药、农药等工业领域。

合成方法

溃疡性结肠炎是ー种非特异性慢性肠道疾病，这种病迄今不能完全治愈。目前，5-氨基水杨酸及其衍生物是治疗该疾病的首选药品。目前文献报道的5-ASA的合成方法主要有四种工艺路线：苯胺法、水杨酸法、对氨基苯酚固相羧化合成法以及对二酰氨基酚固相羧化法。国外生产5-氨基水杨酸工艺方法大多仍然采用传统的苯胺合成法或水杨酸合成法。莫芬珠等人在中国医药工业杂志（1997,28(8) :341〜342)《美沙拉嗪的合成新方法》一文报道，以对氨基苯酚为起始原料，在高压和高温下，气相条件下与二氧化碳反应制得5-ASA。该文献简单报道用该法制备的5-ASA，总收率超过80%，该法工艺路线短，污染小，但反应条件苛刻，气固羧化反应在高温高压下进行，氨基苯酚极易被氧化及聚合。

一种制备5-氨基水杨酸的方法，在反应釜中加入离子液体氯化1- 丁基-3-甲基咪唑和底物对氨基苯酚钠，该对氨基苯酚钠溶解在该氯化1-丁基-3-甲基咪唑中形成溶液，向该溶液内通入二氧化碳气体，二氧化碳与对氨基苯酚钠进行充分气相羧化反应，该气相羧化反应的反应压カ为0. 5-3MPa，反应温度为120°C-200°C，得到含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物；用水溶解该含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物，得到该含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物的溶液；用稀盐酸酸化该含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物的溶液，形成酸化溶液，盐酸与5-氨基水杨酸钠反应生成5-氨基水杨酸并从该酸化溶液析出。