美沙拉秦的应用

概述^[1]

美沙拉秦在结肠、大肠部位发挥抗炎作用，主要用于轻、中度溃疡性结肠炎急性发作及缓解期，溃疡性结肠炎长期维持治疗。临床试验证明，美沙拉秦对于溃疡性结肠炎的治疗能够消除炎症，缓解基本的临床症状；长期服用能够维持临床症状的缓解；减少副反应的发生率；防止并发症的发生，有望成为渍疡性结肠炎的一线用药。 

目前市售的美沙拉秦的制剂主要为肠溶片及栓剂。药理学研究证明，美沙拉秦为局部作用的药物，直接口服会被胃酸破坏，难以达到结肠炎症部位发挥抗炎效果，因此通过先进的制剂技术控制美沙拉秦的释放或者生产栓剂，直接局部给药，不但疗效显著，而且能够减少不良反应。

应用^[3]

美沙拉秦是一种处方用于治疗炎性肠病(IBD)的氨基水杨酸盐。IBD本身能表现为各种形式，最常见形式是克隆氏病和溃疡性结肠炎(UC)。克隆氏病(CD)是一种通常以非连续模式可以影响整个胃肠道的慢性透壁性肠炎。CD的最初位置最常见于下回肠。炎症通常由此处向小肠近端部分扩散。然而，经常也涉及结肠。溃疡性结肠炎是一种仅仅影响结肠且显示连续分布在胃肠粘膜的慢性炎性肠病。在大多数患者中，经常随着近端扩散，主要是结肠和直肠的远端发炎。在最严重的病例中，整个结肠受到影响(“全结肠炎”)。

迄今为止，克隆氏病或溃疡性结肠炎是不可能治愈的。美沙拉秦通过诱导和保持慢性炎性肠疾病的症状缓解在治疗上述两种疾病中起重要作用。其主要作用原理是发炎粘膜的局部作用。全身吸收应当最小化，因为这将导致美沙拉秦的不期望的全身副作用和向炎症部位的低效分布。因此，口服美沙拉秦剂应该将活性物质选择性地释放到胃肠道的发炎区域。因为克隆氏病和溃疡性结肠炎的疾病模式不同，适当地治疗不同的患者亚群要求不同的制剂。

提纯^[2]

向反应瓶中加入水320g、含量为99.5％的美沙拉秦粗品40g、30％工业盐酸48g，搅拌升温至80℃，使体系溶清，加入活性炭2g，搅拌脱色1小时，趁热过滤，滤液冷却至50℃，先滴加14g浓度为10％的KH2PO4的水溶液，2小时滴完，析出细长针状晶体，再继续滴加30％氢氧化钠溶液，调节pH为3.0，冷却至室温，过滤，水洗，50℃干燥4小时得美沙拉秦精品37.2g。经计算，美沙拉秦的收率：93％，纯度：99.8％。

分析方法

该方法采用C18色谱柱，以磷酸氢二钾盐溶液，TBAH溶液，甲醇溶液配制流动相进行梯度洗脱；其中磷酸氢二钾盐溶液用磷酸调节pH至7.2，TBAH溶液用硫酸溶液(1→2)调pH至7.5，本方法充分揭示了美沙拉秦的杂质，能够快速检测美沙拉秦有关物质提高产品的安全性，该方法科学、可靠，可控美沙拉秦有关物质。

主要参考资料

[1] 李登欣, 宋光莹, & 田强. . 美沙拉秦治疗溃疡性结肠炎的临床研究. 潍坊医学院学报(3), 61-62.

[2] 李国锋, 陈建海, 江力宣, 陈志良, 晏媛, & 赖卓胜, et al. (2003). 结肠用美沙拉秦壳聚糖胶囊的体外释药研究. 中国药学杂志, 38(8), 601-604.

[3] 温如燕. (2015). 美沙拉秦和柳氮磺吡啶对溃疡性结肠炎小鼠的治疗效果比较研究. 第十届全国免疫学学术大会.