2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈
发布日期:2022/12/9 11:53:47
2-(4-氨基苯基）-2-甲基丙腈是一种重要的医药中间体，主要用于合成蛋白激酶 抑制剂、血管生成抑制剂等。2-(4-氨基苯基）-2-甲基丙腈合成方法比较多，关键步骤在硝基还原这一步，如：US2009/137595A1，2009中提到使用Pd/c作为催化剂进行还原反应； US2012/108583A1，2012中提到使用氯化锡作为催化剂进行还原反应。但上述催化剂价格昂贵，后处理难，且易对环境造成很大的污染。
合成工艺
CN104744302A 提供一种2-(4-氨基苯基）-2-甲基丙腈化合物的制备方法，该 方法采用还原性铁粉为催化剂，具有反应条件温和，后处理过程简单，收率高，不污染环境， 适合工业化生产等优点。
以DMF作为溶剂，对硝基苯乙腈（化合物1)在氢化钠作用下，与碘甲烷发生甲基 化反应，得到的中间产物2- (4-硝基苯基）-2-甲基丙腈（化合物2)，再经过铁粉还原，得到 2- (4-氨基苯基）-2-甲基丙臆（化合物3)。
反应总收率高于80％，本发明具有原料廉价易得，反应条件温和，后处理过程简单，收率高，适合工业化生产等优点，具有良好的应用前景，为丙腈类化合物的合成提供了一种新的途径。
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