氢溴酸伏硫西汀的副作用

氢溴酸伏硫西汀由丹麦隆德贝克公司开发，化学名为1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐，结构式参见式1，该化合物已经在美国被FDA批准用于 治疗重度抑郁症，其商品名为Brintellix，其口服片剂含氢溴酸伏硫西汀作为药物 活性成分，规格有5mg、10mg、15mg和20mg。该药物可抑制5-羟色胺再摄取， 具有5-HT1A受体激动剂、5-HT1B受体部分激动剂及5-HT3、5-HT1D及5-HT7受 体拮抗剂的作用。

作用机制

伏硫西汀是多种作用机制的抗抑郁药，不仅对5-HT 转运体起作用，而且对多种5-HT 受体发挥作用。该药物与5-HT 转运体(SERT) 具有高亲和力（ki=1.6 nmol•L-1），而其与去甲肾上腺素转运体（ki=113 nmol•L-1）和多巴胺转运体（ki=1 000nmol•L-1）亲和力较低或可以忽略不计。与此同时，其可以结合多种5-HT 受体，与5-HT1A、5-HT3、5-HT1D、5-HT7 和5-HT1B 的ki 分别为15、3.7、54、19 和33 nmol•L-1，是5-HT1A 激动剂、5-HT1B部分激动剂，并且拮抗5-HT1D、5-HT7 及5-HT3。伏硫西汀通过与相应转运体和受体结合，可以发挥多种药理作用。

副作用

最常见的副作用是恶心，但通常为轻或中度，出现在开始治疗的前2周，且通常是一过性反应，一般不会导致停药。其他常见的不良反应有梦境异常、头晕、腹泻、便秘、呕吐和瘙痒，偶见潮红、盗汗。

制备方法

一种伏硫西汀氢溴酸盐α晶型的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：

(1)将伏硫西汀氢溴酸盐粗品加热溶解在有机溶剂A中，得到溶液A；

(2)过滤所述溶液A，滤液降温析晶，并过滤所析出的固体A；

(3)采用溶剂B对所述固体A进行打浆，并且过滤、干燥即得所述伏硫西汀氢溴酸盐α晶型。

本发明中提供的方法制备伏硫西汀氢溴酸盐α晶型去溶剂化温度低、干燥温度低、操作简便，所得晶型纯度更高、结晶性更好且稳定性好、颗粒均匀。本发明方法重现性好，收率高，具有交底的生产成本，适合工业化生产。