氢溴酸沃替西汀

氢溴酸沃替西汀是由日本武田及丹麦灵北共同研发的一种新型双芳基硫烷基胺类抗抑郁药，用于抑郁症及焦虑症的治疗，2013年9月，获美国FDA批准上市，商品名Brintellix，用于成人重度抑郁症的治疗，同年10月，沃替西汀的上市许可申请（MAA）获得了欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）的积极意见，CHMP建议批准Brintellix用于重度抑郁症（MDD）成人患者的治疗，2013年12月，EMA欧盟委员会授予沃替西汀在整个欧盟的销售权，沃替西汀上市规格有四个：5mg，10mg，15mg，20mg。目前氢溴酸沃替西汀已在多个国家提交了上市申请，未在我国上市。氢溴酸沃替西汀被认为是一种新型多模型抗抑郁药物，体外研究显示其可拮抗5-HT3、5-HT7及5-HT1D受体，激活5-HT1A受体，部分激活5-HT1B受体及抑制5-HT的转运。沃替西汀（vortioxetine）是Lundbeck开发的又一抗抑郁药物，旨在取代专利到期药物西酞普兰。有关治疗抑郁药氢溴酸沃替西汀的药理作用，适应症，药物相互作用，合成方法等信息由的瑶瑶编辑整理。沃替西汀沃替西汀是一种主要活性成分为沃替西汀氢溴酸盐的口服立即释放片，它是一种抗抑郁剂。沃替西汀氢溴酸盐是一种略带微黄的白色粉末，微溶于水。不同规格剂量的片剂。每片沃替西汀所含沃替西汀氢溴酸盐6.335mg、12.71mg、19.065mg、或者25.42mg分别相当于沃替西汀的量为5mg、10mg、15mg和20mg。沃替西汀片中非活性成分包括甘露醇，微晶纤维素，羟丙基纤维素，羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁和由羟丙甲纤维素，二氧化钛，聚乙二醇400，三氧化二铁和氧化铁黄组成的薄膜包衣。药理作用伏硫西汀是多种作用机制的抗抑郁药，不仅对5-HT转运体起作用，而且对多种5-HT受体发挥作用。该药物与5-HT转运体(SERT)具有高亲和力（ki=1.6nmol•L-1），而其与去甲肾上腺素转运体（ki=113nmol•L-1）和多巴胺转运体（ki=1000nmol•L-1）亲和力较低或可以忽略不计。与此同时，其可以结合多种5-HT受体，与5-HT1A、5-HT3、5-HT1D、5-HT7和5-HT1B的ki分别为15、3.7、54、19和33nmol•L-1，是5-HT1A激动剂、5-HT1B部分激动剂，并且拮抗5-HT1D、5-HT7及5-HT3。伏硫西汀通过与相应转运体和受体结合，可以发挥多种药理作用。