大黄酸的作用

大黄酸是中药大黄的一种游离型蒽醌成分，其为黄色针状结晶，熔点321-322℃，330℃分解，几乎不溶于水，溶于碱和吡啶，略溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚和石油醚。大黄酸的来源很广，蓼科植物掌叶大黄(RheumpalmatumL.)的根茎，何首乌的根，豆科植物狭叶番泻(Cassia angustifolia Vahl.)的荚，芸香科植物芸香(Tuta;Grave-olensL.)的全草，百合科植物麝香萱的根均含有大黄酸。

作用

大黄酸具有显著的抗菌活性，对葡萄糖球菌、链球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等具有抑制作用，临床上主要与其它药物配合用于治疗淋病。有实验研究报道，大黄酸有一定的抗肿瘤作用，5mg/kg大黄酸对小鼠黑色素瘤的抑制率为76％，对艾氏腹水癌也有抑制作用，能通过抑制P388癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成而延长P388白血病小鼠的存活期。中医临床已将大黄应用于癌肿的治疗，但由于其抗癌作用机制还不明确，限制了其抗癌作用的发挥。

用途

大黄酸是中药芦荟、大黄的主要成分之一，临床上用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等多种疾病，且具有协同抗肿瘤的作用。

CN1321636C公开了大黄酸在抑制血管生成中的新用途，研究表明，大黄酸具有抑制血管生成的作用，本发明的技术方案是：大黄酸在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中的应用，其有效剂量为0.5～3.0mg/kg体重/天。

本发明巧妙地以血管生成作为治疗疾病的靶点，具有以下优点：1.治疗针对已经启动的新生血管进行，具有特异性；2.由于血管内皮细胞暴露于血流中，药物直接发挥作用，故剂量小，疗效高，副作用小；3.由于内皮细胞基因表达相对稳定，故不易产生耐药性。