加兰他敏的作用机制

加兰他敏是口服乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病。服用加兰他敏过程中，极小可能会导致血清酶升高，同时未发现与临床症状明显的肝损伤有关。

作用机制

加兰他敏是脑某些区域的人烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs） α4β2 ， α3β4，和α6β4，和鸡/小鼠nAChRsα7 / 5-HT3的一种有效的变构增效配体。通过与nAChRs的变构位点结合，发生构象变化，从而增加了受体对乙酰胆碱的反应。胆碱能神经元上的烟碱胆碱能受体的这种调节反过来引起乙酰胆碱释放量的增加。加兰他敏在人体的所有部位也起弱竞争性和可逆性胆碱酯酶抑制剂的作用。通过抑制乙酰胆碱酯酶，它可以增加乙酰胆碱的浓度，从而增加大脑某些部位的乙酰胆碱作用。加兰他敏对nAChRs的影响和互补的乙酰胆碱酯酶抑制作用构成双重作用机制。据推测，这种作用可能减轻阿尔茨海默氏症的某些症状。

医疗用途

加兰他敏可用于阿尔茨海默病引起的痴呆的治疗。

注意事项

输液-药物会导致脱水、腹泻或呕吐

注意心跳过缓和晕厥

会导致膀胱堵塞

会引起癫痫发作

会导致胃或肠出血

不要与其他睡眠辅助药物结合使用

不要把酒精和这种药混合使用

慢性阻塞性肺病患者应谨慎

患有睡眠呼吸暂停的人应该谨慎

加兰他敏的化学结构包含叔胺。 在中性pH值下，该叔胺通常会与氢键合，并主要以铵离子形式出现。

合成

加兰他敏是从自然资源中获得的，但也有许多工业合成方法。 Janssen，Ortho-McNeil Pharmaceutical，Sanochemia Pharmazeutika，Shire和Takeda Pharmaceutical Company等公司都有用于合成加兰他敏的工业流程。