7-氨基-5-溴喹啉的合成方法

7-氨基-5-溴喹啉是一种重要的医药中间体。因为7-氨基-5-溴喹啉的独特性质，因此在药物设计中被广泛使用。Michael G. Kelly等人开发了苯酰胺衍生物作为辣椒素受体（VR）抑制剂，用于治疗、预防或改善不限于各种起源或病因的疼痛，例如急性、慢性、炎症和神经病理性疼痛、牙齿疼痛和头痛(如偏头痛、丛集性头痛和紧张性头痛)。

相比于其他VR-1抑制剂，这一类新型VR-1抑制剂表现出毒性小，吸收性好，半衰期好，溶解性好，蛋白质结合度低亲和力强，药物相互作用少等特点，其中7-氨基-5-溴喹啉作为修饰基团有效的改善原有结构的选择性和生物活性。此外，Mark G. BOCK等人也开发了一系列环脲类衍生物作为17α-羟化酶/ C17，20-裂解酶抑制剂（CYP17抑制剂），对治疗前列腺癌有很好的作用，是当前临床治疗前列腺癌的主要手段之一。其中7-氨基-5-溴喹啉可作为修饰基团增强该类化合物活性，具有良好的选择性。因此利用7-氨基-5-溴喹啉作为修饰基团去改善原有先导化合物的性质，从而寻求一些活性好的候选药物分子已经引起重视，也成为了药物化学界的热点之一。

合成方法

一种7-氨基-5-溴喹啉的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

步：5-溴-7-硝基1,2,3,4-四氢喹啉的合成

以7-硝基-1,2,3,4-四氢喹啉为原料与溴发生溴代反应得到5-溴-7-硝基1,2,3,4-四氢喹啉；

第二步：5-溴-7-硝基喹啉的合成

5-溴-7-硝基1,2,3,4-四氢喹啉与DDQ发生脱氢反应，得到5-溴-7-硝基喹啉；

第三步：7-氨基-5-溴喹啉的合成

以铁粉作为还原剂，5-溴-7-硝基喹啉发生还原反应，得到7-氨基-5-溴喹啉。