依托考昔的作用与用法
发布日期:2022/8/16 13:33:00
依托考昔是一种选择性COX-2抑制剂,具有抗炎、镇痛和解热作用。其由默沙东公司(在美国和加拿大被称为默克)研发、生产,目前已在包括中国在内的全球的84个国家和地区上市。
适应症
骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征、急性痛风性关节炎、原发性痛经。
典型不良反应
当依托考昔、其他选择性环氧化酶-2 抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时,发生胃肠道不良事件(胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症)的危险性增高。
禁忌症
对本品过敏者。有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级II-IV)。确诊的缺血性心脏病,外周动脉疾病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者)
药物相互作用
1、华法林- 长期使用华法林治疗稳定的患者,应用本品每日120mg 凝血酶原时间国际标准化比率(INR )约增高13% 。对接受华法林或类似药物治疗的患者,开始用本品治疗或改变治疗方案时,应当监测INR 值,尤其是在初始的几天。
2、利福平- 利福平是肝代谢的强诱导剂,本品与之合用可使本品血浆曲线下面积(AUC)降低65% 。当本品与利福平合用时应考虑到其相互作用。
3、利尿剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素II 拮抗剂(AIIAs)-有报告表明,非甾体抗炎药包括环氧化酶-2 选择性抑制剂可以降低利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II 拮抗剂的降压效应。当本品与这些产品同时应用时,应考虑其相互作用。
4、正在使用非甾体抗炎药包括选择性环氧化酶-2 抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者(例如,老年患者或低容血症患者,包括那些正在接受利尿剂治疗的患者),合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II 拮抗剂可能会导致肾功能的进一步受损,包括可能出现的急性肾功能衰竭。但这些影响通常是可逆的。因此,合并用药应该谨慎,尤其是老年患者。
5、阿司匹林- 本品可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时,胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用本品增加。在稳定状态下,本品120mg 每日1 次对小剂量的阿司匹林(81mg每日1 次)的抗血小板活性没有影响(注意事项)。
用法用量
口服:①骨关节炎,推荐剂量为30mg,一日1 次。对于症状不能充分缓解的患者,可以增加至60mg,一日1 次。在使用本品60mg,一日1 次,4 周以后疗效仍不明显时,其他治疗手段应该被考虑。推荐剂量为一日不超过60mg。
②急性痛风性关节炎,推荐剂量为120mg,一日1 次。本品120mg 只适用于症状急性发作期,最长使用8日。推荐剂量为一日不超过 120mg。③原发性痛经,推荐剂量为120mg,一日1 次,最长使用8 日。推荐剂量为一日不超过120mg。
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