多索茶碱的用法用量

多索茶碱为甲基黄嘌呤衍生物，是最新一代茶碱类平喘药物，具有平喘、抗炎和镇咳作用。其支气管扩张作用是茶碱的10-15倍，副作用则明显小于茶碱及氨茶碱，而且由于多索茶碱治疗指数高，因而用药剂量的安全范围大，在用药过程中无需检测血药浓度。临床 研究表明多索茶碱还是一种安全有效的治疗慢性阻塞性肺病的药物。

化学性质

多索茶碱结晶，溶于水、乙酸乙酯、热甲醇或热乙醇，几不溶于乙醚或石油醚；

适应症

支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。

作用机理

通过抑制磷酸二脂酶，直接松弛支气管平滑肌；抑制各种炎症介质、细 胞因子释放，从而控制气道炎症，降低气道高反应性；明显增强膈肌力量，减缓外部阻力所 致的疲劳，加速疲劳状态的恢复。

用法用量

成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5-10日为一疗程，或遵医嘱。也可将本品300mg加入5%葡 萄糖注射液或生理盐水注射液IOOml中，缓慢静脉滴注，每日一次。多索茶碱优势：多索茶碱是茶碱类药物中的换代产品；多索茶碱具有较强的支气管扩张作用，其抑制支气管痉挛的作用比氨茶碱强10-15倍；体内外实验证明，本品有极强的抗支气管痉挛作用，效果比茶碱显著；作为镇咳剂，本品能抑制柠檬酸和组胺气雾剂诱发的咳嗽，临床效果显著；多索茶碱具有明显的抗炎作用，对哮喘的治疗尤为有利；多索茶碱 的吸收、分布、代谢研究表明其吸收迅速且作用时间长；多索茶碱为新一代黄嘌呤衍生物， 与传统药物茶碱和氨茶碱相比，毒性相对较小，无成瘾性。

制备

专利CN103848831B涉及一种多索茶碱化合物及其药物组合物。所述的多索茶碱化合物的分子式为C11H14N4O4·0.5H2O，该化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1所示。

本发明所提供的多索茶碱化合物为一种不同于现有技术的多索茶碱半水化合物的新晶型结构，通过药效学试验，惊喜地发现该新晶型结构的多索茶碱半水化合物具有更加优良的生物利用度，且采用该新晶型结构制得的多索茶碱注射液在与配伍注射液配伍后其不溶性微粒变化较小。