多索茶碱有哪些注意事项

多索茶碱能完全代替氨茶碱吗？

以往临床上经常会用到氨茶碱，现在出了个多索茶碱，据说副作用比氨茶碱小，可以代替氨茶碱吗？

氨茶碱和多索茶碱均为平喘类药物，均能抑制磷酸二酯酶而使气道平滑肌松弛，均有支气管扩张作用，能抑制炎症介质的释放和炎症介质活性，对炎症细胞活性也有抑制作用，同时还具有免疫调节作用，对通气功能有改善作用。氨茶碱除具有平喘作用外，还可以增加心排血量，能够提高肾小球滤过率，抑制肾小管内的钠离子重吸收，从而具有一定的利尿作用。但氨茶碱肺外系统（胃肠道、心血管系统及中枢神经系统）的不良反应较多，多索茶碱的肺外系统不良反应较少。

有文献报道，多索茶碱抑制支气管平滑肌作用比氨茶碱强 10 ～ 15 倍，且起效快，仅需 35 min，药效持续时间长达 12 h。多索茶碱能降低气道张力，其对 COPD 患者症状及通气功能的改善显著强于氨茶碱。通气功能的改善，有利于 COPD 患者氧的摄取和二氧化碳的排出，降低心脑并发症的发生。此外，由于多索茶碱对肺外其他系统如心血管系统、中枢神经系统、消化系统等的腺苷受体缺乏亲和力，因而对这些系统作用轻微，临床应用不良反应更少，安全范围大。

都说多索茶碱好，不良反应知多少？

关于多索茶碱的不良反应，说明书上这样记录：可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。

相关文献对多索茶碱的不良反应进行了报道：

1. 过敏反应: 静滴后患者出现心悸，手和头部震颤，即停药。次日上述症状消失。

2. 肝损害: 多索茶碱 0.3 g + NS100 ml 静滴，qd，连用 7d 后，患者出现纳差、腹胀，肝功能损害。停药，予保肝对症治疗，7d 后复查肝功能恢复正常，上述症状消失。

提示：本品是甲基黄嘌呤的衍生物，而黄嘌呤氧化酶 (XOD) 是体内核酸代谢中一种重要的酶，因甲基黄嘌呤的蓄积，XOD 的大量释放，其氧化反应的持续，自由基的大量产生，在机体缺血缺氧基础上加重了肝细胞的损害。

3. 心律失常：予多索茶碱 0.2 g 静滴，左氧氟沙星 0.5 g 静滴，qd。患者次日心电图出现异常，频发室性早搏及房性早搏，夜间出现室早二联律，短阵室速，心率 100 ～ 130 次 /min。遂停用两药，4d 后上述症状缓解，心电图恢复正常。提示两药合用可导致多索茶碱血药浓度增高而致心电图异常 。

4. 急性尿潴留：因支气管哮喘给予多索茶碱片 0.2 g 口服，bid。次日出现排尿困难，停药观察，上述症状逐渐缓解。

5. 失眠：因慢阻肺急性加重期给予多索茶碱 0.2 g+NS250 ml 静滴，bid，连用 2d 后，患者出现失眠症状。调整为 qd，连用 7d，患者夜间入睡困难、失眠、兴奋等不良反应加重，停药 2d 后，上述不良反应消失。

6. 精神症状：因慢阻肺病急性加重期给予多索茶碱 0.4 g 口服，qd，当日夜间即出现精神亢奋、谵妄、胡言乱语、夜不眠，停药后症状好转。提示老年人应用本品应酌情减少用药剂量或延长用药间隔时间，以减少不良反应的发生。

多索茶碱所致上述不良反应，应引起医护人员的注意，严格掌握本品适应证和禁忌证，用药前应详细询问患者过敏史和用药史，用药剂量不宜过大，浓度不宜过高，滴速不宜过快，特别对老年患者，因其心、肝、肾功能不全及慢性肺部疾病均可使本品半衰期延长，造成不良反应；用药过程中应密切观察，加强巡视，发现不良反应，立即停药，及时对症治疗，保证用药安全。

多索茶碱使用注意事项

1. 茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择剂量和用药方法。并监测血药物浓度。

2. 患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。

3. 严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。

4. 本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。

5. 凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死患者禁用。

6. 孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。

7. 老年人患者对本品清除率可能会不同，应进行血药浓度监测。