互变霉素

互变霉素是一种非常有效的蛋白质抑制剂磷酸酶 PP1和PP2A。互变霉素显示相对于PP2A抑制稍微偏爱PP1抑制。互变霉素与另一种含酸酐的聚酮PP抑制剂密切相关 互变霉素 除了可以用作潜在客户癌症 药物发现，也是一种非常有效的免疫抑制剂。互变霉素的免疫抑制机制与较经典的免疫抑制因子如 雷帕霉素和他克莫司。

药理作用

互变霉素是一种有效且特异性的蛋白磷酸酶抑制剂，具有抗真菌抗生素的作用。 蛋白磷酸酶 1 (Kiapp = 0.16 nM) (PP1) 比蛋白磷酸酶 2A (Kiapp = 0.4 nM) (PP2) 更能被 tautomycin 抑制。 研究表明，在存在 tautomycin 的情况下，转移受体 (TFR) 的表达水平会增加，并且它还可以阻断 PDBu 诱导的 CD4 下调。 甲状腺髓样癌 (MTC) 细胞用 tautomycin 和 tautomycetin（也是一种抗真菌抗生素）处理后，激素分泌水平受到抑制，神经内分泌标志物减少，并通过细胞凋亡抑制生长。 tautomycin 和 tautomycetin 这两种化合物都可以通过阻断糖原合酶激酶 3β 来抑制 MTC 细胞的生长。 Tautomycin 还可以激活 Raf-1 通路，阻止神经内分泌 (NE) 的产生，并减少类癌细胞的发育。