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加米霉素的药理作用及适应症

发布日期:2018/12/29 13:55:40

概述

加米霉素为动物专用新型15元环的半合成氮杂内酯类,主要通过与细菌核糖体50S亚基结合,阻止多肽链延长,抑制细菌蛋白质的合成。加米霉素以抑菌方式对牛溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌起作用,加米霉素内酯环的7a位为烷基化氮,在生理pH值条件下能快速吸收,并在靶动物肺组织中维持长时间的作用。用于治疗猪和牛的呼吸系统疾病(SRD、BRD)、羊的足部病变和跛行。其具有吸收快、起效快,药效维持时间长,残留低、安全性高等显著优点,使用一次即可达到治愈或预防目的,符合未来国内、外畜牧业发展趋势,在兽医临床具有广阔的应用前景。

药理作用

药效学  

其是大环内酯类抗生素。加米霉素为15元环的半合成氮杂内酯类,主要通过与细菌核糖体50S亚基结合,阻止多肽链延长,抑制细菌蛋白质的合成。体外试验数据表明加米霉素以抑菌方式对牛溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌起作用,加米霉素内酯环的7a位为烷基化氮,在生理pH值条件下能快速吸收,并在靶动物肺组织中维持长时间的作用。

药动学 

牛颈部单剂量以6mg/kg体重皮下注射加米霉素,在30~60分钟内达到最大血药浓度,生物利用度>98%,无性别差异。体外血浆蛋白结合研究表明游离药物浓度为74%。表观分布容积为25L/kg。加米霉素在肺中不到24小时即可达到最大浓度,肺/血浆浓度比值>264表明加米霉素可快速吸收进入靶组织对抗呼吸道疾病。血药半衰期长(>2日)。药物主要以原形通过胆汁排泄。

猪颈部单剂量以6mg/kg体重肌内注射加米霉素,在5~10分钟内达到最大血药浓度,生物利用度>92%。体外血浆蛋白结合试验表明游离药物浓度为77%。表观分布容积为39L/kg。加米霉素可快速吸收进入靶组织对抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的浓度远远大于在血液中的浓度,血药半衰期长(约4日),药物主要以原型通过胆汁排泄。

适应证

 用于治疗对加米霉素敏感的溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和支原体等引起的牛呼吸道疾病;胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌等引起的猪呼吸道疾病。    

用法与用量

 按加米霉素计。皮下注射:一次量,每1kg体重,牛6mg(相当于每25kg体重注射1ml)。每个注射部位的给药体积不超过10ml。肌内注射:一次量,每1kg体重,猪6mg(相当于每25kg体重注射1ml)。每个注射部位的给药体积不超过5ml。

不良反应

 牛皮下或猪肌内注射本品时,注射部位可能会出现短暂的肿胀,并偶尔伴有轻微疼痛。

注意事项

1.禁用于对大环内酯类抗生素过敏的动物。

2.禁与其它大环内酯类或林可胺类抗生素同时使用。

3.禁用于泌乳期奶牛。

4.禁用于预产期在2个月内的怀孕母牛。

5.本品对怀孕的母猪未进行安全性评估,请根据兽医师的风险评估使用。

6.加米霉素可能对眼睛和/或皮肤有刺激性,应避免接触皮肤和/或眼睛。如不慎接触,应立即用水清洗。

7.不慎注射入人体,需立即就医,并向医生提供本品标签或说明书。

8.用后需洗手。

9.置于儿童不可触及处。

10.瓶子开启后28日内有效,过期未用完部分废弃。