美托洛尔 VS 比索洛尔

剂型

酒石酸美托洛尔片

琥珀酸美托洛尔缓释片

富马酸比索洛尔片

β₁/β₂的选择性

20:1

75:1，对β₁受体的阻滞作用更强

内在拟交感（ISA）

无

无

膜稳定作用

几乎没有

无

服药时间及剂量

酒石酸美托洛尔

6.25-50mg 日2-3次

琥珀酸美托洛尔缓释片47.5-190mg 日1次

1.25-10mg 日1次

超出剂量时

β₁受体的选择性降低

超出剂量后仍具有选择性β₁受体阻滞作用

生物利用度

明显的首过效应，生物利用度较低

生物利用度更高，可达 90%

溶解性

脂溶性，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。

水脂双溶，可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β₁受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。

对肝肾的影响

肝脏代谢，肾功能损害患者无需调整剂量，仅在肝功能严重损害时(例如门静脉分流术后的患者)才需考虑减少剂量。

肝肾双通道代谢，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/ min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超l0mg。

肝药酶影响

大部分通过肝脏代谢，且70%由肝酶CYP2D6介导

肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响相对较小，个体间血药浓度差异较小。

服药时间及方式

早晨服用。普通片空腹服用；缓释片与用餐无关，可掰开，不能咀嚼或压碎，服用时用至少半杯液体送服。

早晨服用。用水整片送服,不应咀嚼。与用餐无关

停药

不能骤然停药，以免发生心脏猝死，整个停药时间至少用2周时间。