比索洛尔的适应症和不良反应

比索洛尔由德国默克制药在1978年研制成功，商品名称为康可、博苏、圣诺德、康心、富马酸比索洛尔片、安适、康忻，目前已经是全世界临床上常用治疗高血压、心绞痛、心律失常及心衰等心血管疾病的首选药物之一，本品为高度选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，具有亲水性及亲脂性的特性，无内源性拟交感活性和膜稳定性，负性肌力作用弱。具有超高亲和与高亲和两个β受体结合部位，药物作用极为强大，比阿替洛尔和美托洛尔强7 ～10倍。

【化学结构】

【结构特点】

♦高选择性的β1受体拮抗剂，对β2亲和力很低，不影响支气管和血管平滑肌；

♦无明显负性肌力效应。

【适应证】

高血压，可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。

【典型不良反应】

1.类似其他β1受体阻断剂的不良反应，不良反应与比索洛尔剂量相关。

2.可有:疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应，心动过缓，血压下降明显，传导阻滞，皮疹，红斑，肌痛，下肢肿。

【禁忌证】

比索洛尔过敏者、心源性休克、低血压、明显的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、明显的窦性心动过缓和支气管哮喘者禁用。

【药物相互作用】

1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与比索洛尔同用时仍需注意。

2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。

3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。

4.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。

5.维拉帕米与比索洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。

6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

7.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应监测患者的血压和心率。

8.芬太尼麻醉时，使用比索洛尔可引起严重的低血压。

【注意事项】

1.（1）慢性阻塞性气道疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心动过缓；（4）肝功能不全；（5）肾功能不全；（6）周围循环障碍，如有间歇性跛行或雷诺现象者；（7）糖尿病，特别是血糖波动较大和有酸中毒者；（8）甲状腺功能亢进；（9）麻醉或手术时。

2.定期监测心功能（心率、血压、心电图、胸片）、肝肾功能，糖尿病患者应定期查血糖。

3.在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到的降压效果。但达到降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断疗效。

4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血压反跳。在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力活动。

5.药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品，异丙肾上腺上腺上腺素，也可采取心脏起搏治疗；发生心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗，发生支气管痉挛时给β2受体激动药。

【用法用量】

通常初始剂量是每次5mg，每天1次，对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除率小于每分钟40ml），使用初始剂量每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎，因为比索洛尔不可以透析置换。