噻呋酰胺

噻呋酰胺 (thifluzamide)，化学名称为 2'，6'-二溴-2-甲基-4'-三氟甲氧基-4-三氟甲基-1，3-噻唑-5-羧酰苯胺，是由美国孟山都公司开发的噻唑酰胺类杀菌剂，商品名为满穗。

噻呋酰胺1992 年在英国布赖顿植保会议上报道，最初由孟山都公司开发，1994 年卖给了罗姆-哈斯 (现陶氏益农) 公司，2010 年 1 月日产化学工业株式会社收购了噻呋酰胺的全球业务，陶氏益农和日产化学生产。

2012 年噻呋酰胺专利保护到期后，国内企业争相登记，多数产品已获得登记，陆续进入市场。尽管当时企业普遍看好噻呋酰胺的市场前景，但其在国内的市场份额仍然寥寥。 

作用机理

噻呋酰胺和其他琥珀酸脱氢酶抑制剂作用机理相同，即在真菌三羧酸循环中抑制琥珀酸脱氢酶的合成。可防治多种植物病害，特别是担子菌丝核菌属真菌所引起的病害，同时具有内吸性传导性。 

靶标作物

噻呋酰胺通常用于防治由担子菌引起的病害，对水稻、马铃薯、玉米、草坪上由丝核核菌引起的病害有特效。其噻呋酰胺 240g/l SC 剂型主要用于防治立枯丝核菌引起的水稻纹枯病，推荐用量为50-150g/hm2。噻呋酰胺在水稻上应用不仅安全，并且有促进水稻株高的功效，同时还可以对茎秆生长也有一定效果，应用噻呋酰胺后水稻收获期前茎秆青，籽粒黄，显著促进水稻生长。

另外，噻呋鲜胺对花生白绢病也有很好的防效，但是在国内也没有广泛推广。

国内登记情况

噻呋酰胺专利几经周折，到日产化学手中， 但日产化学对于产品的推广并不成功，目前国内企业在其专利到期后大量申请登记和专利。2012年大批国内企业取得了关于噻呋酰胺的44个专利， 而到2018年，仅取得了5个专利。

国内目前有噻呋酰胺相关原药登记22个。康乔，盐城利民和浙江宇龙等企业目前均有生产。

 其制剂单剂国内有登记108个，主要剂型为 240g/L SC 和 50% WDG。主要防治对象为水稻纹枯病。

国内有复配登记106个， 主流仍然是与咪鲜胺，己唑醇，三环唑等复配，靶标仍然是水稻纹枯病。

其与噻虫嗪和噻虫胺等杀虫剂；咯菌腈，嘧菌酯等杀菌剂三元复配用作种衣剂。

合成工艺

三氟乙酰乙酸乙酯经氯气低温氯化［1-2］或硫酰氯或三氯化磷氯化［3-4］得 2- 氯-4，4，4-三氟乙酰乙酸乙酯B，回流条件下 B 与硫代乙酰胺在乙腈［5-6］或 DMF［7］或者乙酸［8］中环合， 得 2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯( C) ，C 在碱性条件下水解，再酸化，得 2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸 D［9］。回流下 D 经氯化亚砜或固体光气氯化得到 2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酰氯 E。E 与三氟甲氧基邻二溴苯胺在甲苯［10］或二甲苯［11］中回流反应，得到噻氟酰胺 F。

总结

噻呋酰胺目前仍然不温不火的重要原因一方面是由于性价比不高，在相同价位的产品里有更多，更加广谱的选择。

另一个原因是其杀菌谱过窄，仅用于水稻纹枯病的防治，水稻纹枯病主要发病区域是中国和印度，东南亚的水稻种植区纹枯病发病并不重。

其未来增长的动力将会是在花生白绢病防治方面的推广， 以及其三元复配在种衣剂上的应用。

参考文献：

1.杀菌剂噻呋酰胺的合成工艺研究 崔凯等 应用化学 2013年

2. 噻呋酰胺的光解和水解特性研究 亓育杰等 农药学学报 2016年