L-赖氨酸二盐酸盐的制备和应用

背景及概述^[1]

L-赖氨酸二盐酸盐是一种有机中间体，可由Boc-Lys-OH为原料，脱去保护基后得到。

制备^[2]

将 HCl（4 M 在二恶烷中，2.5 mL，10.0 mmol，10.0 equiv）添加到 Boc-Lys-OH（297 mg，1.00 mmol）在 MeOH（10 mL）中的溶液中。在室温下搅拌反应混合物24小时。真空除去溶剂。将残余物在高真空下干燥4小时以获得产品。

应用^[1][3]

应用一、

CN200980148721.4公开了包含赖氨酸、抗坏血酸化合物、类黄酮糖苷、苏氨 酸和吡哆醇的口服抗病毒补剂组合物。所述赖氨酸选自：L-赖氨酸、L-赖氨酸单盐酸盐、L-赖氨酸二盐酸盐、 L-赖氨酸琥珀酸盐、L-赖氨酸谷氨酸盐和L-赖氨酸乳清酸盐。

应用二、

L-赖氨酸二盐酸盐可用于制备具有下述结构的一种可用于皮肤敷料的H2S给体化合物CW-1，该化合物能够特异性地向皮肤递送H2S气体分子，其副产物同时具有抗菌作用。本发明的第二个目的是提供一种适用于皮肤的敷料，它是包括H2S给体化合物CW-1的海藻酸钙的海绵敷料。该敷料可以与皮肤伤口接触，可以有效地向伤口部位皮肤长时间稳定地递送具有治疗剂量的H2S气体分子，同时起到抗菌作用。

H2S是一种具有臭鸡蛋气味的无色气体分子，长久以来被人们认为是一种会造成环境污染的有毒气体。然而，近期的研究发现有毒气体分子H2S同一氧化氮(NO)和一氧化碳(CO)一样，是一种重要的内源性气体信号分子，参与到多种生理病理过程中。哺乳动物体内可以合成H2S，主要通过胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)和胱硫醚-β-合成酶(CBS)催化半胱氨酸代谢而来。在心血管系统中H2S主要由CSE催化合成，而神经系统中H2S主要由CBS催化合成。生理条件下H2S的浓度为1-160μM，其中脑中达50-160μM，血液中达到10-160μM。内源性H2S具有多种生物学功能，能够调控中枢和外周神经系统、调控细胞的新陈代谢、调节免疫/炎症反应、调节心血管系统的功能，在炎症、败血症、休克、烧伤等方面的作用已经引起了人们的广泛关注。

参考文献

[1] Chemistry - A European Journal, 25(56), 12900-12904; 2019

[2] [中国发明,中国发明授权] CN200980148721.4 抗病毒补剂

[3] CN201711192470.2 一种可用于皮肤敷料的H2S给体化合物、海绵敷料和制备方法