阿洛西林

阿洛西林钠的别名有阿乐欣、苯咪唑青霉素、康恩贝等。阿洛西林钠是青霉素类抗生素，为第三代广谱半合成青霉素。阿洛西林钠的适应症包括敏感的革兰阴性菌及阳性菌所致的各种感染，以及绿脓杆菌感染。阿洛西林钠的不良反应有过敏性休克等。

药理作用

阿洛西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有较强穿透作用，因此，阿洛西林对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有强抗菌作用。在广谱青霉素中，阿洛西林抗菌作用强，体外抗菌活性略低于美洛西林、哌拉西林。但阿洛西林在体外对铜绿假单胞菌的活性是替卡西林或美洛西林的2～4倍，是羧芐西林的4～8倍。

阿洛西林对大肠杆菌、变形杆菌的抗菌活性也强于哌拉西林和羧芐西林。阿洛西林对肺炎链球菌的抗菌作用优于青霉素和氨芐西林，对氨芐西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨芐西林相同或优于氨芐西林，对肠杆菌属细菌的抗菌活性比庆大霉霉素弱。阿洛西林对大多数革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌、克雷白杆菌、沙雷菌等）、革兰阳性菌及厌氧菌都有抗菌活性。产β内酰胺酶大肠杆菌、耐青霉素G金黄色葡萄球菌对阿洛西林耐药。

药代动力学

阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素相似，阿洛西林主要分布于细胞外液。在胆汁及尿液中有较高的药物浓度。阿洛西林主要以肾小球分泌形式从肾脏排泄，50%～70%的原形药物在24h内从尿中排出，少于10%的量被代谢成为青霉裂解酸的衍生物。肾功能正常者半衰期为1h，半衰期存在剂量依赖性，随着给药剂量的增加而变长。

适应证

1.主要用于治疗革兰阴性菌引起的败血症、脑膜炎、肺炎、胆道感染、烧伤后等严重感染。

2.也适用于治疗耐青霉素和氨芐西林的铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌属所致的尿道感染。