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阿马多利——多拉菌素的特点及在猪场的应用

发布日期:2022/1/12 9:58:40

多拉菌素(Doramectin)是一种大环内酯类的抗寄生虫药物,由基因重组的阿维链霉菌(Streptomyces avermitilis)菌株发酵生产,加入环己烷酸生物合成获得。该药物于1990年代上市,用于猪和反刍动物的内外寄生虫控制,具有抗虫谱广、药物浓度高、作用时间长、使用方便等特点。本文对多拉菌素的药理学特点和应用方法作一简述。

1、多拉菌素的结构

多拉菌素是阿维菌素家族的大环内酯类药物,与伊维菌素结构非常相似。如图1所示,多拉菌素C25为环己烷,伊维菌素是几种同系物的混合物,其高活性组分为B1a(含量占比80%)的C25为CH(CH3)C2H5,另一种组分B1b(占比20%)的C25 是CH(CH3)-CH3。多拉菌素C22和C23间为双键,而伊维菌素为单键。 

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图1  伊维菌素B1a(左)和多拉菌素(右)的结构

2、多拉菌素的药理学特点

2.1 血药浓度高,持续时间长。

多拉菌素的最高血药浓度是伊维菌素的2倍(图2)。其有效血药浓度达18天,而伊维菌素为12天。其原因在于多拉菌素第25位碳具非极性六碳环,改善了其药代学特性,此外,多拉菌素独特的油质佐剂配方也使得药物更加长效。 

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图2  多拉菌素和伊维菌素的血药浓度比较(引自:张立昌,2000)

2.2 可以肌肉注射,给药更加方便。

伊维菌素针剂由于只可皮下注射,对大猪操作颇为困难(因皮下注射需要保定),而多拉菌素的给药方式改变大大高了工作效率。

3、长效性对猪疥螨控制的临床意义

3.1 疥螨是猪场最重要的寄生虫之一,其发育阶段包括卵、幼虫、若虫和成虫4个阶段,完成整个生活周期需要8-15天,平均为12天。

3.2  如使用药效时间短于12天(如很多伊维菌素针剂),一次治疗不能控制猪疥螨,很容易造成再次感染。而多次重复给药容易导致寄生虫产生耐药性,因此为延长大环内酯类药物的应用价值,需要限制大环内酯类药物的给药次数,并推行一体化的寄生虫控制措施,这是国际寄生虫学界的共识(CE Lanusse,2009)。从这个意义上讲,使用多拉菌素,可涵盖整个疥螨的生活周期,驱虫效果更为彻底,从而可望减少给药次数,延缓耐药性的产生。

4、多拉菌素在猪场的使用

4.1 用法用量:1%注射剂,按每33kg体重1ml(相当于每kg体重300ug多拉菌素),肌肉注射。

4.2 用药程序,根据猪场的寄生虫流行特点,推荐按照以下程序进行驱虫:

4.2.1 预防性使用: 

怀孕母猪:分娩前7-14天注射

后备母猪:配种前7-14天注射

公猪:每年注射二次

仔猪:断奶转群、或保育期转栏时注射一次

4.2.2 治疗性使用:病猪间隔20天注射两次。 

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