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姜酮酚的合成路线

发布日期:2021/12/29 13:50:46

Shil等人的路线以香兰素2为起始原料,反应都比较简单,只是三步反应只有13.3%的收率。

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Galre等也是以香兰素为原料,7步反应,收率只有19.1%。

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Choi等通过Claisen−Schmidt缩合,然后钯炭加氢还原双键,得到姜酮酚。反应比较简单易行,只是每步都需要柱层析纯化,不适合放大生产。

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Hori等通过铱催化实现了苄基保护的香兰素13和酮亚甲基的hydrogen borrowing C−C bond formation reaction,三步反应总收率 65%。但是铱催化剂太贵了,而且各中间体也是要柱层析纯化的。

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东南大学的最新路线,四步反应收率72%,而且每步反应都可以结晶纯化。

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Org. Process Res. Dev. 2021, 25, 1360−1365

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