2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸的制备和应用

背景及概述^[1]

 2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸是一种黄酮类化合物，存在于春柴胡中，春柴胡为江苏和安徽部分地区春季采收的狭叶柴胡带根全草

制备^[1]

将含有特定基因的大肠杆菌的过夜培养物接种到含有适当抗生素的50mL新鲜LB培养基中。将异丙基β-D-1-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)添加到混合物中，最终浓度为1mM。在18°C下再培养转化体20小时。通过离心收获细胞，并重新悬浮在含有2%葡萄糖和抗生素以及1mM异丙基β-D-1-硫代半乳糖苷的新鲜M9培养基中。将细胞密度调整为OD600值为2。在试管(14mmx145mm)中保持总反应体积2mL。在反应混合物中加入一百微摩尔的木犀草素。将混合物在25°C下孵育1.5小时。在反应混合物中添加额外的100μM木犀草素。将混合物再孵育1.5小时。在混合物中加入200μM的木犀草素以确定细胞浓度。2小时后，再向混合物中加入200μM木犀草素。将反应混合物孵育2小时。将细胞密度调整为OD600值为3。加入200μM槲皮素后反应2小时。在混合物中加入一百微摩尔的槲皮素。将混合物在30°C下振荡1.5小时，以获得2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸

应用^[2]

CN201380056212.5报道了用于认知和美容目的的组合物，所述组合物含有来自小蓼的提取物。还公开了从小蓼中获得所述提取物的方法。在另一优选实施方式中，该认知和美容组合物含有小蓼提取物，所述小蓼提取物含有特征在于存在有2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸和槲皮苷的化合物的组合。在另一优选实施方式中，其中，所述小蓼提取物的量基于其具有防止氧化损伤的效力来选择，所述防止氧化损伤的效力通过高的抗氧化值和在红细胞模型中的基于细胞的抗氧化保护(CAP-e分析)得以证明。在另一优选实施方式中，提供了用于从小蓼中分离活性提取物的方法，所述方法包括以下步骤：a)在70℃-105℃的温度范围下、优选80℃下通过渗滤使所述小蓼(包括植物的地上部分，包括茎和/或叶)经受溶剂提取，优选材料溶剂比为1:10-20；b)过滤从上述步骤(a)中获得的提取物，然后浓缩并干燥，从而从中获得干燥的提取物粉末，所述干燥包括冷冻干燥、喷雾干燥或真空带式干燥。