胰酶的作用和适应症

适应证

胰酶用于各种原因引起的胰腺外分泌功能不足(如囊性纤维化、慢性胰腺炎、胰腺切除术后、胃切除术后、肿瘤引起的胰管或胆总管阻塞、慢性胰腺炎性疼痛、老年人、胃肠、肝胆疾病)的替代治疗。本品含胰蛋白酶、淀粉酶等多种消化酶，能消化蛋白质、淀粉．对脂肪亦有消化作用。用于胰脏功能障碍、糖尿病患者的消化不良等。本品在中性或微碱性时效力，故多与碳酸氢钠合用。

作用机制

胰酶对脂肪、淀粉和蛋白质有水解作用。口服后胶囊在胃中溶解，释放出数百颗带有肠溶包衣的胰酶微粒．可避免在胃中失活，并在胃内与食物充分混合，与食物同步进入十二指肠。在十二指肠近端微粒立即崩解，130 min内释放出80％以上的活性，保证营养物质的消化吸收。

药物相互作用

与等量碳酸氢钠服用可增强疗效。西咪替丁能抑制胃酸分泌，增加胃和十二指肠内的pH，故能防止胰酶失活，增强口服胰酶的疗效。因为所有的Hz受体拮抗药均可降低胃内酸度，故推测雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等与胰酶也存在此相互作用。合用时可能需要减少胰酶剂量。本药在酸性溶液中活性减弱，甚至被分裂灭活，故忌与酸性药物同服。本药与阿卡波糖或米格列醇合用时，后者的药效降低，故应避免同时使用。

生产原理^【1】

生产胰酶常采用先提取、干燥后脱脂；或先将胰脏干燥、脱脂再提取两种方法制备。

将鲜的猪胰浆于室温以下加20％稀乙醇放置，再加浓乙醇沉淀，收集沉淀并于低温(<5℃)制成干粉，最后用乙醚脱脂即得。

工艺流程如下：

取绞碎的冰冻胰浆lOO kg在室温解冻，锅中预先放人25％～30％乙醇(必须在前几天配制，温度应在10％以下)15kg，不断搅拌，混合均匀，在室温0～1O℃，自溶消化48h以上，滤出胰乳，胰渣再加等量的25％～30％的乙醇抽提一次，操作方法同上，合并二次胰乳。

胰乳在0～10℃加入85％乙醇，使乙醇浓度达到60％～70％，充分混合均匀。冷至0～5℃静置24h。必要时于一5℃下静置，以使沉淀完全。

虹吸抽出上清液，下层沉淀即为胰酶。

将沉淀放人布袋中吊滤，尽量除去大部乙醇，再经压榨至于得粗品。

将粗制胰酶用乙醚循环脱脂，至除尽脂肪(纸迹试验：取乙醚提取液，滴于滤纸上，乙醚全部挥散后不应留有脂肪油污迹)。所得脱脂酶于40℃以下置流通热风中吹干，磨成60～80目细粉。抽样化验合格后得胰酶精品。

用法与用量

口服：成人一次0.3一l g，一日3次；5岁以上的儿童一次0．3g．一日3次。

制剂与规格^【2】

肠溶片剂：(1)0．3g；(2)0．5g。

肠溶胶囊剂：(1)0．15g；(2)0．22g。

复方消化酶胶襞剂：每粒含胃蛋白酶25mg，术瓜酶50rag．淀粉酶15mg，熊去氧胆酸25mg，纤维素酶15 mg，胰酶50 mg．胰脂酶13 mg。

复方阿嗪米特肠溶片：每片含阿嗪米特75mg，胰酶100mg(胰淀粉酶5850U、胰蛋白酶185U、胰脂肪酶3320U)。纤维素酶lOmg，二甲硅油50mg。

注意事项^【3】

1. 妊娠及哺乳期妇女慎用。

2. 应于餐前或进餐时服用。

3. 用药过量可引起恶心、胃痉挛、皮疹、血尿、关节痛、下肢和足肿胀及腹泻。

4. 囊性纤维化患者应用本品治疗，可出现尿尿酸升高，且与剂量相关。

5. 本药具体剂量因人而异，遵医嘱服用。

6. 本品官在进食时用水整粒吞服。在开始进餐时口服每次总量的l/2或1/3。剩余剂量在进食期间服完。

7. 服用时不可嚼碎．避免药粉残留在口腔内，引起口腔溃疡。

8. 如整粒吞服有困难(如小孩或老年人)，可小心打开胶囊．将胰酶微粒与流质(如果汁)混合后同饮。但该混合液应立即服用，不能保存。饮后漱口。

9. 妊娠期FDA分级：C。

不良反应^【4】

1. 本药可引起颊部及肛周疼痛、消化道出血、过敏或刺激引起呼吸道症状(如喷嚏、流泪、皮疹、鼻炎甚至哮喘)。

2. 囊性纤维化的患者应用本药治疗时，可见尿中酸增多，且与剂量相关。③偶见腹泻、便秘、胃不适感、恶心及皮疹。国外不良反应监测，大剂量胰酶可能有缓泻作用，也可引起恶心。

贮藏／稳定性／配伍^【5】

胰酶制剂应室温保存于干燥、避光的容器中。如果贮藏量大于痕量，胰酶会被酸灭活。

参考文献

[1] 韩长日，吴伟雄，宋小平主编,饲料添加剂生产与应用技术,中国石化出版社,2014.01,第231页

[2] 国家食品药品监督管理总局执业药师资格认证中心组织编写,药学专业知识  2  2017  第7版,中国医药科技出版社,2017.01,第76页

[3] 王斌，钟明康主编,用药交代  医院调剂药师手册,第二军医大学出版社,2015.10,第78页

[4] 刘丽萍，万军主编；于珊珊，万军，吕艳清等编者,护士安全用药手册,人民军医出版社,2013.01,第303页

[5] （美）勃拉姆（Donald C.Plumb）主编,Plumb's 兽药手册,中国农业大学出版社,2009.07,第822页