马兜铃内酰胺 A的应用

发布日期:2020/10/24 7:56:57

背景及概述^[1][2]

马兜铃Aristolochia debilisSieb.et Zucc.，又称土木香，天仙藤。马兜铃科，马兜铃属。多年生攀援草本。生于山谷、山沟、路旁及山坡灌丛中。分布黄河以南至长江流域，南至广西。日本也产。根能产生不定芽而向地面形成根出条。茎、叶有臭气。叶互生，三角状心形，或近卵形，叶端渐尖或钝，基部心形，两侧呈耳垂状。花单生叶腋，两性；花被喇叭状，暗紫绿色，基部呈球形膨大，上部向一侧展延为阔披针形侧片，先端细长而稍卷曲；雄蕊6枚，贴生于花柱周围；子房下位，6室。蒴果近球形，6瓣开裂。种子有膜质翅。

用分根和种子繁殖。全草药用。根称土青木香，治高血压，消食顺气，解蛇虫毒。茎、叶称天仙藤，能疏风活血。果实称马兜铃，有清肺热、降气喘、止咳血的功效。马兜铃属植物药用较广，具有止痛、杀菌、平喘止咳、消炎等活性。其中的马兜铃酸具有抗癌和抗感染等活性，但因其对肝、肾有毒性，尤其是肾毒作用，已引起人们的重视。到目前为止，

国内外已从马兜铃属植物中分离得到化合物200多种，主要为马兜铃酸、马兜铃内酰胺和倍半萜类等。最近几年得到的多为倍半萜类，并发现有双黄酮及四黄酮。马兜铃酸类物质是一种硝基菲类化合物，包括马兜铃酸（aristolochic acids， AAs）和马兜铃内酰胺（aristolactams， ALs），主要存在于马兜铃科（Aristolochiaceae）马兜铃属（Aristolochia L．）植物中，为该属植物的特征性成分。

早期发现马兜铃酸类化合物具有抗癌、抗感染及增强吞噬细胞活性等作用，因而在西欧曾有多家药厂生产。我国也曾把以马兜铃酸I（AA I）为主的总酸称为“增噬力酸”，并应用于临床。但现在马兜铃酸类化合物已经被证实具有肾毒性、致癌和致基因突变作用，含马兜铃酸类物质的药用植物和制剂因此被多数国家禁用。人和动物摄入马兜铃酸（AAs）后，在体内转化为相应的马兜铃内酰胺（ALs）。研究发现，AL-DNA复合物是马兜铃酸类物质在生物体中的毒性生物标志物。马兜铃内酰胺A是一种植物提取物，是鉴别用的对照品。