青霉素说明书

【背景及概述】^[1][2]

β-内酰胺类抗生素，由发酵液提取的酸性物质，应用其不同的盐，如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素，苄星青霉素等，属于广谱抗生素，于细菌繁殖期起杀菌作用。对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌等具有抗菌作用。主要适用于敏感菌所致的急性感染等病症，如败血症、肺炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、流脑、疖、痈创伤性感染等。青霉素钠常用于肌内注射或静脉注射，肌内注射，成人1日量为80万～320万单位；青霉素钾通常用于肌内注射，普鲁卡因青霉素仅供肌内注射，1次量40万～80万单位，每日1次;苄星青霉素，仅供肌内注射，1次60万单位;10～14日1次或1次120万单位，14～21日1次。以上几种青霉素都可致过敏反应，用前应进行过敏试验，青霉素过敏者禁用。青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定，应现配现用。

【药理作用】^[2]

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

【临床应用和适应症】^[2]

青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。

其中青霉素为以下感染的首选药物。1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6．梅毒（包括先天性梅毒）。7．钩端螺旋体病。8．回归热。9．白喉。10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

青霉素亦可用于治疗：1．流行性脑脊髓膜炎。2．放线菌病。3．淋病。4．奋森咽峡炎。5．莱姆病。6．鼠咬热。7．李斯特菌感染。8．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

【药代动力学】^[2]

肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位/kg(15mg/kg)，经0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降至9.6～19.2 mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。

本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。

本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。

【主要参考资料】

[1]袖珍新特药手册

[2] 注射用青霉素钠说明书