岩豆素的制备和应用

背景及概述^[1]

岩豆素又叫石吊兰素，是一种化学物质。用于治疗淋巴结核、肺结核、骨结核的辅助治疗，也可用于支气管炎。常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻和腹部不适。中国民间草药石吊兰的有效成分之一， 分子式C18H16O7。石吊兰素为黄色针状结晶，熔点195～196℃，其结构为5，7-二羟基-4′， 6，8-三甲氧基黄酮。石吊兰素在体外有抑制结核菌的作用，临床上初步用石吊兰素治疗颈淋巴结核患者，未发现明显的副作用。

制备^[1][3]

报道一、

将吊石苣苔原料粉碎至20目，得到吊石苣苔原料粉末，密封保存。配制碳酸钠质量分数 为20％的碳酸钠溶液，将称取10g吊石苣苔原料粉末加入到碱溶液中，料液比1g/18ml。搅拌 震荡下提取80min，其中提取温度为45℃。过滤碳酸钠提取液，滤液用氯仿对其萃取三次，收集氯仿萃取液进行减压蒸馏至干，减压蒸馏的温度为40℃，浓缩物用乙醇溶解，二次减压蒸馏干燥，减压蒸馏的温度为45℃，得到提取物石吊兰素，其含量为47.69％(质量分数)。

报道二、

取吊石苣苔药材挑拣去杂，粉碎20目，称量5kg投入超声提取罐中，加入25L5％碳酸钠溶液，开启500W功率，加热到40℃，超声提取2小时，提取3次，提取液过400目筛，加入截留分子量6000-10000的中空复合膜超滤，透过液再加入截留分子量200的复合纳滤膜，过滤压力不超过过滤压力0.3MPa，不超过温度4℃，浓缩液加入盐酸调节pH5，快速加入1L聚酰胺柱吸附，上柱流速10L/h，吸附5次，吸附结束后，水洗中性再5L50％乙醇洗脱杂质，7L80％乙醇溶液洗脱石吊兰素，收集洗脱液回收乙醇至浓度30％，放置结晶，滤出粗结晶物，丙酮常温溶解过滤浓缩至1/6体积结晶，滤出结晶物再用氯仿常温溶解过滤浓缩至体积1/10结晶，结晶物滤出干燥得石吊兰素34g，含量99％。

应用^[2]

岩豆素制备用于预防和/或治疗与5-LOX相关的疾病或病症的药物中具有重要的应用。岩豆素对细胞的半数效应浓度EC50为1.484mg/ml，折合体系浓度为：16.576μM，表明岩豆素能够很好的抑制胶质瘤细胞。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201510863427.9 一种双水相萃取石吊兰素的方法

[2] [中国发明] CN201910398808.2 岩豆素在制备用于防治与5-脂氧合酶相关疾病的药物中的应用

[3] [中国发明] CN201010210763.0 一种石吊兰素的提纯工艺