​吡铂的应用

吡铂是继顺铂、卡铂和奥沙利铂之后开发的新一代铂类抗癌药物。吡铂又名：甲啶钼、JM473、AMD473、ZD0473等，英文名为Picoplatin，化学名称为顺式-二氯-氨，（2-吡啶）合铂（II)，其化学结构式如下： 

应用

吡铂首先由加拿大AmorMed公司研究开发，是通过空间位阻效应以降低耐药性而设计的，与顺铂相比较，吡铂2-甲基吡啶取代了顺铂的一个氨，甲基位于Pt-N平面的上方， 增加了药物与其他物质反应的位阻作用，使其水解、与细胞内硫醇类物质反应及与DNA片 段结合的速率降低，从而降低药物的毒副作用，同时克服了某些肿瘤细胞对顺铂等药物的抗药性，体内外均显示了较好的抗肿瘤活性。

吡铂于1997年开始进入临床试验研究阶段， 目前该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期，治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进 入到II期，以口服给药途径也已经进入到I期临床阶段，具有很好的上市前景。吡铂是以2-甲基吡啶及氨作配体与二价金属铂形成的配合物，以四氯铂酸钾 或三氯氨铂酸钾为起始原料的合成方法是其通用方法。

制备

一种吡铂的制备方法，其特征在于包括三步骤：

(1)采用四氯铂酸钾先与碘化钾反应生成四碘铂酸钾，再与2-甲基吡啶生成三碘(2-甲基吡啶)铂(II)酸钾；

(2)将三碘(2-甲基吡啶)铂(II)酸钾与氨水反应生成顺式-二碘-氨，(2-甲基吡啶)合铂(II)；

(3)顺式-二碘-氨，(2-甲基吡啶)合铂(II)与硝酸银一起加入到去离子水中，室温搅拌反应，反应完成后，滤除碘化银沉淀，加入氯化钾，便可逐渐析出吡铂的结晶产物。