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​吡铂的应用

发布日期:2021/8/23 11:47:07

吡铂是继顺铂、卡铂和奥沙利铂之后开发的新一代铂类抗癌药物。吡铂又名:甲啶钼、JM473、AMD473、ZD0473等,英文名为Picoplatin,化学名称为顺式-二氯-氨,(2-吡啶)合铂(II),其化学结构式如下: 

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应用

吡铂首先由加拿大AmorMed公司研究开发,是通过空间位阻效应以降低耐药性而设计的,与顺铂相比较,吡铂2-甲基吡啶取代了顺铂的一个氨,甲基位于Pt-N平面的上方, 增加了药物与其他物质反应的位阻作用,使其水解、与细胞内硫醇类物质反应及与DNA片 段结合的速率降低,从而降低药物的毒副作用,同时克服了某些肿瘤细胞对顺铂等药物的抗药性,体内外均显示了较好的抗肿瘤活性。

吡铂于1997年开始进入临床试验研究阶段, 目前该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期,治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进 入到II期,以口服给药途径也已经进入到I期临床阶段,具有很好的上市前景。吡铂是以2-甲基吡啶及氨作配体与二价金属铂形成的配合物,以四氯铂酸钾 或三氯氨铂酸钾为起始原料的合成方法是其通用方法。

制备

一种吡铂的制备方法,其特征在于包括三步骤:

(1)采用四氯铂酸钾先与碘化钾反应生成四碘铂酸钾,再与2-甲基吡啶生成三碘(2-甲基吡啶)铂(II)酸钾;

(2)将三碘(2-甲基吡啶)铂(II)酸钾与氨水反应生成顺式-二碘-氨,(2-甲基吡啶)合铂(II);

(3)顺式-二碘-氨,(2-甲基吡啶)合铂(II)与硝酸银一起加入到去离子水中,室温搅拌反应,反应完成后,滤除碘化银沉淀,加入氯化钾,便可逐渐析出吡铂的结晶产物。

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