吡铂新闻专题
吡铂的应用
吡铂首先由加拿大AmorMed公司研究开发,是通过空间位阻效应以降低耐药性而设计的,与顺铂相比较,吡铂2-甲基吡啶取代了顺铂的一个氨,甲基位于Pt-N平面的上方, 增加了药物与其他物质反应的位阻作用,使其水解、与细胞内硫醇类物质反应及与DNA片 段结合的速率降低,从而降低药物的毒副作用,同时克服了某些肿瘤细胞对顺铂等药物的抗药性,体内外均显示了较好的抗肿瘤活性。
2021-08-23
甲啶铂的提纯
甲啶铂最早由英国Johnson Matthey公司,加拿大AnorMed公司和英国癌症研究所共同开发,是一种新型具有空间位阻效应的铂配合物,体内外均显示出较好的抗肿瘤活性,1997年开始进入临床试验研究阶段,目前以该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期,治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进入到II期,以口服给药途径也已进入到I期临床阶段,具有很好的上市前景。
2021-08-13
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