间氟苯甲酰氯的制备和应用

背景及概述^[1-2]

间氟苯甲酰氯是一种医药中间体，可由间氟苯甲酸与二氯亚砜或者草酰氯反应得到。

制备^[1-2]

报道一、

取146mg(1.2mmol)的间氟苯甲酸于干燥的25mL的圆底烧瓶中，加入10mL无水二氯甲烷，然后加入二氯亚砜0.13mL(1.8mmol)，加热回流2h，减压蒸去二氯甲烷和过量的二氯亚砜，得到间氟苯甲酰氯。

报道二、

由间氟苯甲酸（0.70g, 5.02mmol)，草酰氯（2.5mL，29.25mmol）反应得到间氟苯甲酰氯固体，

应用^[3]

间氟苯甲酰氯可用于制备具有下述结构的噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物。

该类化合物经细胞活性筛选结果表明：有11个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；有8个化合物对MCF-7乳腺癌细胞有抑制活性；有5个化合物对A549肺癌细胞有抑制活性。

参考文献

[1] [中国发明] CN201811465472.9 一种吲哚类化合物、其合成方法及其防污用途

[2] [中国发明] CN201611077011.5 一种以乙二胺为连接臂的齐墩果酸衍生物及其应用

[3] [中国发明] CN202110091670.9 一种噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物及其用途