帕瑞昔布钠（Parecoxib sodium）的合成路线
发布日期:2021/8/9 10:37:01
帕瑞昔布钠是个注射用COX-2抑制剂，用于手术后疼痛的短期治疗。原研公司为辉瑞。帕瑞昔布钠是一种水溶性前药，在体内进行生物转化为伐地昔布发挥药效。截止到目前，该药共计有28家药企被批准在国内上市销售。
帕瑞昔布钠的合成路线
此合成路线相对比较简单，主要是异恶唑的合成。
该合成路线以市售的脱氧安息香为起始物料，先与盐酸羟胺反应脱氧安息香肟，该步收率可达95%。用2当量的正己基锂拔氢，然后与乙酸乙酯缩合得到异恶唑啉结构（化合物1），与氯磺酸反应得到化合物2，在氢氧化铵作用下脱水得到伐地昔布，最后与丙酸酐成酰胺、成盐得到帕瑞昔布钠。
来源：新药合成路线
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