阿莫西林胶囊的制备方法

背景及概述^[1]

阿莫西林又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90％。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。阿莫西林适用于敏感细菌(不产β-内酰胺酶菌株)所致的下列感染:耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，泌尿生殖道感染，皮肤软组织感染，急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感。

制剂方法^[1-2]

报道一、

一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

S1：准备原料和辅料，原料取250重量份的阿莫西林，辅料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸镁和5重量份的羧甲淀粉钠；

S2：过筛，将二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过40目筛，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

S3：称量配料，按照处方量称量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉纳和硬脂酸镁，做好标记，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

S4：制粒，将原料阿莫西林加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到阿莫西林颗粒，干法制粒机的压辊压力为8～10MPa，压辊间隙0.6～0.9mm；压辊转速15～20r/min；三元旋振筛转速为100～120r/min将整好的阿莫西林颗粒经真空上料机吸入三元旋振筛，利用20目的筛网去粗粒，利用60目的筛网去细粒，粗颗粒重复整粒，收得重粉颗粒，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

S5：混合，将原辅料按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，关闭加料口，设定混合时间为25分钟，以恒速进行混合，得到中间产品，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；优选的，先加入的阿莫西林颗粒为处方量的一半，后加入的阿莫西林颗粒为处方量剩下的另一半；

S6：中间产品检验，取中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量；

S7：充填，根据充填装量生产指令控制全自动胶囊填充机制得阿莫西林胶囊，全自动胶囊填充机的填充速度在2000～2500粒/分，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％，制得阿莫西林胶囊。

报道二、

一种阿莫西林胶囊制备方法，包括以下步骤：

S1、制粒，按量取阿莫西林原料与纯化水混合，然后加入到湿法制粒机内制成阿莫西林颗粒，具体的，阿莫西林原料与纯化水的比例取30:1；

S2、干燥，利用沸腾干燥机对阿莫西林颗粒进行干燥，干燥时间为50 分钟，控制时间，使前30分钟干燥温度为50℃，后20分钟干燥温度为30℃；

S3、筛分，将干燥后的阿莫西林颗粒经过旋振筛筛分，将干燥后的阿莫西林颗粒经过20目筛去除粗颗粒，然后依次用40目筛、60目筛和80目筛筛选出不同粒径的阿莫西林颗粒，得到阿莫西林重粉颗粒，筛选得到的阿莫西林重粉颗粒的粒径分布为：20-40目：7份，40-60目：40份，60-80目： 40份，小于80目：7份；

S4、辅料制备，分别将硬脂酸镁和羧甲纤维素钠研磨成粉，然后经过振旋筛筛分，硬脂酸镁和羧甲纤维素钠粉末颗粒的径粒范围为60目-120目；

S5、混合，按比例称取阿莫西林重粉颗粒和筛分后的硬脂酸镁和羧甲纤维素钠加入到混合机混合，称取的阿莫西林重粉颗粒、润滑剂和羧甲纤维素钠质量份数为：阿莫西林重粉颗粒100份，润滑剂1-3份，羧甲纤维素钠2-4 份，混合时间为20分钟；

参考文献

[1] [中国发明] CN202011276505.2 一种阿莫西林胶囊制备方法和阿莫西林胶囊

[2] [中国发明] CN202110409535.4 一种阿莫西林胶囊制备方法