每天学西药——卡维地洛

化学结构式

本品为（±）-1-（9H-4-咔唑基氧基）-3-[2-（2-甲氧基苯氧基）乙氨基]-2-丙醇。按干燥品计算，含C24H26N2O4不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在三氯甲烷中溶解，在甲醇或乙酸乙酯中略溶，在水中不溶；在冰醋酸中易溶。

熔点  本品的熔点（通则0612）为114~118℃。

药理作用

①降压作用：本药具有非选择性的α、β受体阻断作用。通过阻滞α1受体扩张血管；通过血管扩张作用减少外周阻力和通过阻断β受体抑制RAAS系统而降压。②膜稳定作用：卡维地洛没有内在拟交感活性，具有膜稳定性作用。

药代动力学

本药口服后很快被吸收，约1小时可达到最高血清浓度，有明显的首过效应（60％～75％），绝对生物利用度约为25％。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，98％～99％的卡维地洛与血浆蛋白结合，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛的消除半衰期约6～10小时，消除主要通过胆道、粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。肝功损害患者，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度可提高到80％。

适应症

①原发性高血压。②轻度或中度心功能不全。

禁忌症

①对本药过敏者。②失代偿性心力衰竭。③ 哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺病（COPD）、过敏性鼻炎。④肝功能异常。⑤二度、三度房室传导阻滞、严重心动过缓（ 心率小于5 0 次/ 分）、病态窦房结综合征（包括窦房阻滞）。⑥心源性休克。⑦严重低血压（收缩压小于85mmHg）。⑧手术前48小时内。⑨妊娠期、哺乳期妇女。

贮藏

遮光，密封保存。