2-(4-甲基苯基)丙-2-醇的制备和应用

背景及概述^[1-2]

2-(4-甲基苯基)丙-2-醇可由4-甲基异丙苯氧化后得到。2-(4-甲基苯基)丙-2-醇可用于制备用于HBV治疗的硫化烷基化合物和吡啶类反式磺酰胺化合物。

制备^[1]

在25mL反应管中，将0.0011g(0.001mmol)5,10,15,20-四(2,3,6-三氯苯基)卟啉锰(II)分散于1.3422g(10mmol)4-甲基异丙苯中，搅拌升温到80℃，通入氧气(1.0atm)。于80℃下，800rpm搅拌反应8.0h。反应完毕，冷却至室温，向反应混合物中加入1.3115g(5.00mmol)三苯基膦(PPh3)，室温下搅拌40min还原生成的过氧化物。以丙酮为溶剂，将所得反应混合物定容至50mL。移取10mL所得溶液，以萘为内标，进行气相色谱分析。4-甲基异丙苯转化率20.8％，2-(4-甲基苯基)丙-2-醇选择性51％，4-甲基苯乙酮选择性0％，4-甲基异丙苯氢过氧化物选择性49％，未检测到苯甲酸的生成。

应用^[2]

2-(4-甲基苯基)丙-2-醇可用于制备具有下述结构的用于HBV治疗的硫化烷基化合物和吡啶类反式磺酰胺化合物。本类化合物可通过破坏、加速、降低、延迟或抑制正常HBV病毒复制用于HBV治疗，从而诱导异常病毒复制并且导致抗病毒效应，诸如破坏病毒体装配或拆解、或病毒体成熟或病毒排出。

参考文献

[1][中国发明]CN202010343464.8一种金属卟啉催化氧化芳烃苄位叔C-H键合成叔醇的方法

[2]From PCT Int. Appl., 2016089990, 09 Jun 2016