盐酸氯丙嗪的说明书
发布日期:2021/6/8 16:39:49
盐酸氯丙嗪为白色或乳白色结晶性粉末;有微臭,有引湿性;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。
适应症
1、本品对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。
2、用于止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
药理作用
1、本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、α-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。
2、本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。
药代动力学
盐酸氯丙嗪片:
口服吸收好,1-3小时达血药浓度峰值。本品有“首过”效应。血浆蛋白结合率90%以上。易透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4-5倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。半衰期(t1/2)为12-36小时。
盐酸氯丙嗪注射液:
注射给药生物利用度比口服高3-4倍,血浆蛋白结合率在90%以上,易于透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4-5倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。
贮藏
遮光,密封保存。
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