盐酸昂丹司琼的说明书

盐酸昂丹司琼，止吐药，抗肿瘤辅助药，主要制剂为片剂、注射液。

性状

盐酸昂丹司琼为白色或类白色结晶性粉末；无臭。其在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

熔点  取本品，以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后，依法测定（通则0612），熔点为175～180℃，熔融时同时分解。

药理作用

本药为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，具有强效止吐作用。化疗和放疗可引起小肠嗜铬细胞瘤释放5-HT3，而本药通过阻断5-HT3受体发挥止吐作用。本药在止吐剂量下还能增强胃排空，有助于减轻恶心；对中枢神经系统还具有抗焦虑作用和类似于地西泮的作用，有利于抑制呕吐中枢的兴奋。

药代动力学

口服吸收迅速，生物利用度约为60％。单剂量8mg，t max为1.5小时，Cmax为30ng/ml。Vd约为140L，t 1/2约3小时。血浆蛋白结合率为70％～76％。主要自肝脏代谢，代谢产物主要自粪和尿排泄，50％以内的本药以原型自尿排出。严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15～32小时，同时口服生物利用度可接100％。

适应症

放疗和化疗引起的呕吐、手术引起的恶心呕吐。

禁忌症

①妊娠期妇女。②对本药过敏者。③胃肠梗阻者。

贮藏

遮光，密封保存。