2-溴-1-苯基-1-戊酮的制备和应用
发布日期:2021/6/3 8:57:03
背景及概述[1]
2-溴-1-苯基-1-戊酮是一种有机中间体，可由苯戊酮为原料，通过溴化钠溴代后得到。有文献报道其可用于制备组蛋白去甲基化酶抑制剂。
制备[1]
常温下，在500 mL圆底烧瓶中分别加入16.2g（0.1mol）苯戊酮和30.9g（0.3mol）的溴化 钠，搅拌均匀后，加入24g（0.2mol）30%的盐酸，并缓慢滴加19g（0.15mol）30%的双氧水，滴加 结束后，继续反应1~2h，TLC监测反应结束后，停止搅拌，静置分层，分别用饱和碳酸钠和饱 和食盐水洗涤，合并有机相，浓缩后经无水硫酸镁干燥得2-溴-1-苯基-1-戊酮，亮黄色油状液体， 收率95%，纯度98%（HPLC法）。
应用[2]
2-溴-1-苯基-1-戊酮可用于制备具有下述结构的取代的咪唑衍生物，其具有高效KDM1A酶抑制活性和超过单胺基氧化酶(MAO)的选择性，可用于与组蛋白去甲基化酶活性有关的疾病和病症的预防或治疗。
参考文献
[1] [中国发明] CN201711439148.5 一种α-溴代芳香酮类化合物的制备方法
[2] From Eur. Pat. Appl., 3246330, 22 Nov 2017
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