Fmoc-L-异亮氨酸的合成方法报道
发布日期:2021/5/14 9:42:52
背景及概述[1]
Fmoc-L-异亮氨酸是一种Nα-9-芴甲氧羰基-氨基酸。9-芴甲氧羰基是肽合成中的一个重要氨基保护基。因为它是碱敏感保护基，且对脱去常用保护基采用条件是稳定的，因此它在多肽合成中有其独到作用。9-芴甲氧羰基氯和氨基酸是合成Nα-9-芴甲氧羰基-氨基酸的重要原料，而Nα-9-芴甲氧羰基-氨基酸是合成多肽药物的重要原料
制备[1]
将L-异亮氨酸1.05克(0.008摩尔)固体溶于10％碳酸钠溶液中，搅拌使L-异亮氨酸固体充分溶解，在20～30℃，滴加溶于甲苯(2～205毫升)地9-芴甲氧羰基氯(2.10克，0.008摩尔)溶液，滴加30～60分钟，滴加结束，在20～30℃搅拌1～8小时，加30～200毫升水稀释，用乙酸正丁酯(80毫升)萃取除去过量的9-芴甲氧羰基氯，所得水相用浓盐酸酸化至PH＝0.5～3.5，然后用乙酸正丁酯(80毫升)萃取，所得油相用水洗涤除去盐酸，油相浓缩除去乙酸正丁酯溶剂，白色结晶析出，过滤，干燥得产物Fmoc-L-异亮氨酸2.48克，得率为87.9％，熔点：145-146℃。
参考文献
[1][中国发明,中国发明授权]CN02150810.0Nα-9-芴甲氧羰基-氨基酸的合成方法
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