浅析噻虫嗪及其合成方法

噻虫嗪属第二代烟碱类杀虫剂，由诺华公司在1991年发现，并于1997年在新西兰上市。其作用机理是可选择性抑制昆虫中枢神经系统烟酸乙酰胆碱酯酶受体，进而阻断昆虫中枢神经系统的正常传导，造成害虫出现麻痹死亡。对鞘翅目、双翅目、鳞翅目，尤其是同翅目害虫有高活性，可高效防治蚜虫、飞虱、粉虱等刺吸式口器害虫。

噻虫嗪的内吸传导作用最强，触杀活性次之，并有一定的渗透性。由于它在植物和土壤中的代谢缓慢，所以具有较长时间的生物活性，土壤持效期可达90天，耐雨水冲刷。噻虫嗪除用作叶面喷雾外，还用于种子和土壤处理，但以种子处理效果，灌根施药持续效果更长，且可以更有效地保护天敌，是取代那些对哺乳动物毒性高、有残留和环境问题的有机磷、氨基甲酸酯、有机氯类杀虫剂的较好品种。

噻虫嗪还可激活植物抗逆性蛋白，使作物茎杆和根系更加健壮，使植株健壮生长。巴西的报告显示，噻虫嗪可能充当了生物激活剂，它可以使甘蔗产量提升12%，其2008年在巴西上市用于甘蔗的商品名即为Bioactivator (生物激活剂)。

噻虫嗪自1997年上市以来，2003年便取得了2.15亿美元的销售额。2005年，噻虫嗪产品的销售额为3.46亿美元。2006年，Cruiser（先正达噻虫嗪商品名）在所有地区强势增长，至2008年，噻虫嗪的销售额更是高速攀升至7.29亿美元。2009年上半年，Cruiser在所有地区的销售额均以两位数的增幅巨幅增长。至2011年突破十亿美元大关，达到10.7亿美元，反超同类产品吡虫啉成为全球大杀虫剂。到2012年，噻虫嗪的销售额更是达到11.4亿美元新高度。

随噻虫嗪原药专利保护期结束，国内企业纷纷上马原药项目。2012年7月12日，辽宁省葫芦岛凌云集团农药化工有限公司获批正式登记98%噻虫嗪原药，这是国内企业获得的首个噻虫嗪原药产品的正式登记。截至目前，中国农药信息网与噻虫嗪相关证件为370个左右，国内用量较大的方向为种衣剂和药肥颗粒剂等，还有是与先正达阿立卡（功夫+噻虫嗪）类似的复配制剂。

噻虫嗪原药的大产能集中在河北和江苏等地，多数厂家的路线是以2-氯-5-氯甲基噻唑和3-甲基-4-亚硝基亚胺噁二嗪合成噻虫嗪。中间体2-氯-5-氯甲基噻唑大部分原药厂家自己配套，同时厂家富余量会出口至印度等国家。中间体3-甲基-4-亚硝基亚胺噁二嗪在生产过程中产生的废水十分难处理，仅部分原药厂家自产，主要大产能集中在江苏与宁夏等地。

噻虫嗪原药自专利期过后，整体价格趋势是稳中有降，2015年11月份冬储价格降至低谷7.3-7.5万。随着国家环保形势趋严，国内企业的产能未能完全释放，供需矛盾凸显，2017年3月份成交价到达11.5万的高位。笔者认为国内噻虫嗪原药的总产能是大于总需求，由于环保等因素，原药厂家正常开车时间有限，产能不能足额释放，造成下游集中需货时，货紧价扬。