巴利森苷B的制备

背景及概述^[1][2]

天麻素是天麻中主要有效成分之一，《中国药典》规定用天麻素的含量控制天麻的品质，巴利森苷B也是天麻中的活性成分，其专属性及稳定性优于天麻素，为天麻中潜在的质控成分。与天麻的产地和品种相比较，加工方法是影响天麻中巴利森苷B含量的重要因素。巴利森苷B是酯类化合物，结合在天麻细胞的酸性物质中。在适当的加热条件下，天麻中相关成分将发生作用，促进巴利森苷B的合成，从而提高天麻制品中巴利森苷B的含量，蒸煮为常用的天麻加工方法之一。巴利森苷B是从天麻中分离出的一种Parishin衍生物，是天麻的主要活性成分。巴利森苷B的分子式为C32H40O19，分子量为728.6486，白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。

巴利森苷B

应用^[3]

现代药理学研究发现巴利森苷B具有多种药理活性，包括抗衰老、改善学习记忆、镇痛、改善微循环、降血压、抗炎、抗氧化等。据报道，巴利森苷B对阿尔茨海默病(AD)动物模型有治疗作用，包括改善空间记忆障碍和海马Aβ沉积。

制备^[2]

取天麻粉2 Kg用20 L质量百分比为70%的乙醇回流提取3次，回流提取温度75℃～80℃，提取时间分别为3 h、3 h、2 h，合并3次提取液，向浓缩液中加入石油醚萃取脱脂，萃取至萃取液无色透明，分离的水层用大孔吸附树脂层析柱分离，用乙醇-水梯度洗脱，洗脱梯度为纯水、10%乙醇、20%乙醇、30%乙醇、40%乙醇、50%乙醇、60%乙醇、60%乙醇、80%乙醇、90%乙醇、乙醇，收集20%乙醇部分，再经硅胶柱层析分离，以氯仿-甲醇梯度洗脱，氯仿：甲醇为50:1～1:1，V:V，在氯仿与甲醇的体积比为3:1的洗脱部分获得巴利森苷B粗品。

将巴利森苷B粗品用色谱甲醇溶解后，经制备液相色谱分离纯化，流动相为乙腈-水，乙腈与水的体积比为15:85（色谱柱为C18反相硅胶柱，流速15mL/min，柱温25℃），收集液经冷冻干燥后，获得白色粉末状结晶，即为精制巴利森苷B。

主要参考资料

[1] 刘安, & 章军. 一种食用天麻中巴利森苷的含量测定方法.

[2] 聂昌平, 吴丹, 杨俊, 冉海霞, 杨青, & 陈晶等. (2019). Preparation of parishin b reference substance by preparative hplc. 中国现代应用药学, 036(009), 1055-1058.

[3] 徐晓军, 钱程, & 杨春杰. (2020). 巴利森苷B抗阿尔茨海默病的医疗用途.  CN111588727A.