4-（甲磺酰基）苯硼酸的应用举例

背景及概述^[1]

4-（甲磺酰基）苯硼酸是一种硼酸衍生物，硼酸类化合物可以与氯、溴或碘代芳烃和烯烃发生Suzuki反应，从而连接多种基团，下游产品十分丰富。

应用^[1-2]

应用一、

4-（甲磺酰基）苯硼酸可用于制备具有下述多取代乙烯类结构的化合物。取代乙烯类化合物广泛存在于天然产物、活性药物中间体和发光材料中。其中，多芳基取代乙烯类骨架由于具有聚集诱导发光(AIE)效应，而被广泛研究。

应用二、

取代噻吩类化合物可用于制备具有下述取代噻吩类结构的化合物。ERRα在肿瘤治疗及其他相关疾病治疗(骨质疏松、糖尿病等)方面具有高度关联性。该类化合物用作雌激素受体相关受体(ERR)反向激动剂，尤其是雌激素受体相关受体α(ERRα)反向激动剂，及其在制备预防、改善、治疗、ERRα活性所介导的疾病的药物中具有重要用途。

应用三、

4-（甲磺酰基）苯硼酸还可用于制备预防和/或治疗癌症的具有下述结构的化合物。该类化合物是一种BRG1抑制剂。BRG1最近被确定为在成神经管细胞瘤中经常突变的基因，由此针对BRM蛋白的靶向治疗可适用于治疗各种癌症。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910485350.4 多取代乙烯类化合物、其制备方法和应用

[2] [中国发明] CN201910576438.7 取代噻吩类化合物、其制备方法及其用途

[3] [中国发明] CN201910357130.3 一种预防和/或治疗癌症的化合物及其制备方法和应用