异丙肾上腺素的说明书

异丙肾上腺素常用盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点165.5-170℃（熔融时分解)。  

功效主治    

临床利用本品的正性变时作用，提高窦房结、房室结和心室的自律性以及加速传导作用，主要用于心脏急症，治疗严重窦性心动过缓、窦房阻滞、窦性停搏和慢性完全性房室传导阻滞。QT间期延长综合征伴扭转型室性心动过速，当本品治疗无效时则使用起搏器。       

药理作用    

本品为非选择性肾上腺素β受体激动剂。使心肌收缩力增加，心率加快，心输出量增加，心肌耗氧量增加，可出现心律失常。大剂量可引起动物心肌细胞点状坏死。它激活血管平滑肌β2受体，使外周血管扩张，血液易进入毛细血管，改善微循环，故用于休克。对外周血管的舒张作用以骨骼肌血管舒张最明显，对冠状动脉也有舒张作用，对肾和肠系膜动脉的舒张作用则较弱。对静脉有弱的舒张作用。由于血管舒张，外周血管阻力降低，舒张压下降。本品通过激活支气管β2受体而解除支气管痉挛。作用于肝和脂肪β受体而促进肝糖原和脂肪的分解。    

体内过程    

口服无效。舌下给药能扩张局部血管，从粘膜静脉丛迅速吸收。经舌下或静注异丙肾上腺素后，在体内为单胺氧化酶（MAO)和儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT)所代谢，其氧位甲基化代谢产物3-甲基异丙肾上腺素有阻滞β受体作用，这可能是反复给药后作用很快减弱的原因。        

不良反应 

1．常见有心悸、头痛、眩晕、恶心、震颤和皮肤潮红等。过量可引起心动过速，严重者可发生室性心律失常，尤其是与肾上腺素合用时，可引发致命性室性心律失常，甚至猝死。 2．本品禁用或慎用于洋地黄中毒引起的心动过速、冠心病心绞痛、心肌梗死伴室性心律失常，以及心肌炎、甲状腺机能亢进症、糖尿病患者。    

注意事项    

1．长期反复使用，可产生耐受性，疗效下降。 2．不宜与肾上腺素合用，以免发生严重致命性室性心律失常，但二者可交替使用。 3．本品遇酸碱破坏，故不宜与碱性药物配伍，遇光及与空气接触，可分解变红，应避光密封贮存。 4．β受体阻滞剂可对抗本药的药理作用。 5．与单胺氧化酶抑制剂、丙咪嗪合用，均可增加本药的不良反应。