Angew：Pd(OAc)2催化醇和醛酮的脱氧氘代反应
发布日期:2021/2/22 13:54:16
氘代技术在药物发现等领域有广泛应用，自2017年首个氘代药物Austedo被FDA批准以来，新氘代方法的开发受到了广泛关注。传统向分子中引入氘原子的方法大多基于亲核试剂和含氘亲电试剂的反应，如以CD3I作为三氘甲基化试剂，但这类试剂一般价格昂贵不易得。醇和酮是最为常见的化工原料之一，从这类化合物出发制备氘代化合物具有较大的应用潜力。传统涉及C-O键断裂的氘代反应如下图所示，需要使用NaBD3CN、 nBu3SnD、Hex3SiD等含氘试剂，价格较为昂贵。若能使用D2O、D2和CD3OD等较常见含氘试剂实现C-O键官能团化反应，无疑是选择。
深圳大学苏陈良教授课题组报道了一种以D2或D2O作为氘源Pd(OAc)2催化的苄醇和芳基酮脱氧氘代反应， 并实现了一些药物分子的氘代反应，有望用于氘代药物的开发当中。值得一提的是，该反应中的氘气可以直接来源于重水电解，将电解装置和反应装置相连，原位电解产生的氘气可以直接用于反应。
该反应具有较广的底物范围，产率普遍较高，并且实现了许多生物活性分子的氘代。
下图为反应装置实图，结合电解装置，在实验室即可实现氘气参与的反应。
参考文献：10.1002/anie.202014196
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