酪氨酸激酶的激活传导机制

酶的本质也是蛋白质，是多肽，是单肽的组合体，是氨基酸分子堆砌的产物。酪氨酸激酶也不例外。酪氨酸激酶又可以分为3种，受体酪氨酸激酶、胞质酪氨酸激酶和核内酪氨酸激酶，其中受体酪氨酸激酶跨越细胞膜，也是时下肿瘤药物科研领域较火的一类。酪氨酸激酶的过度激活就会造成细胞过表达或过度增殖，正常细胞转变成了肿瘤细胞。其实酪氨酸激酶的信号传导也像一根长长的火药引，从细胞外引入细胞内，给细胞带来祸患。

受体酪氨酸激酶跨越细胞膜，既是细胞受体，也是酶蛋白。说是细胞受体，是因为它也直接和细胞外的配体（激素蛋白、生长因子等）结合，将配体携带的信息传递到细胞内，然后细胞产生相应的生化效应，或者增殖。

由于受体酪氨酸激酶的横跨细胞膜的特征，可以将其分为3个区域：细胞外的配体结合区域、细胞膜内的传导区域（α-螺旋区）和细胞内信号激活区。

如果细胞是一座围城，则这里的酪氨酸激酶就像守城的士兵。平常时候，各顾各的；而一旦出现紧急情况，比如千军万马杀到面前时，这群士兵就开始害怕地成双成对抱一起。他们的情绪会从从城墙外传送到城墙内。

显然，士兵的块头无法像激酶横跨细胞膜一样跨越城墙；士兵的恐惧是在看到敌人、自己未被抓住时才能跑去传递到城内，不像激酶蛋白是与配体结合后才传导信号到细胞内；士兵匆忙传报的紧急消息常常是坏消息，而激酶传导的信息是中性的，也不带情绪。

酪氨酸激酶在结合配体前，彼此是独立的酶蛋白分子。在配体在细胞外和酪氨酸激酶细胞外的配体结合区域结合后，酪氨酸激酶就会两两结合，形成同源二聚体或异源二聚体。接着激酶在细胞内的氨基酸残基部分会被磷酸化激活、结合。配体携带的信息也早已传至磷酸化后激活的位点。它像一个传播点，许多包打听一起过来获取城外的消息，然后四处扩散开去。信号经过放大，最终引起细胞产生了生化效应，或者指挥它进行增殖。

如果在某种特定条件下，酪氨酸激酶持续不断传送生化效应或增值的信号，这时候就需要采用药物去对抗和解除异常的信号传导了。