3-氧杂环丁胺的应用举例

背景及概述^[1]

3-氧杂环丁胺是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备β-内酰胺酶抑制剂、磷脂酰肌醇-5-磷酸-4-激酶(PI5P4K)的抑制剂、磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)和磷脂酰肌醇3-激酶γ(PI3Kγ)抑制剂。

应用^[1-3]

应用一、

3-氧杂环丁胺可用于制备具有下述结构的具有β内酰胺酶抑制活性的二氮杂双环类化合物，该化合物是一种更安全、更有效、对鲍曼不动杆菌抑制更强的抗感染药物。

应用二、

3-氧杂环丁胺可用于制备具有下述结构的芳基-联吡啶胺衍生物。该类化合物是一种磷脂酰肌醇-5-磷酸-4-激酶(PI5P4K)的抑制剂，其可用于治疗与PI5P4K酶相关的疾病或病症。磷脂酰肌醇5-磷酸(PI5P)作为PI的一种特定种类与肿瘤抑制因子ING2和致癌基因AKT的调控有关。磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶(PI5P4K)家族(α、β、γ同种型)促使PI5P转化为PI4,5P2。因此，这些酶代表细胞能够调控内源性PI5P水平所借助的一种方式。已显示具有PI5P4Kβ(PI5P4Kβ-/-)缺陷的小鼠在骨骼肌中表现出增强的胰岛素敏感性和AKT的活化。

应用三、

3-氧杂环丁胺可用于制备具有下述结构的5-[2-(吡啶-2-基氨基)-1,3-噻唑-5-基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮衍生物。该类化合物可抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)和磷脂酰肌醇3-激酶γ(PI3Kγ)活性。它们在治疗和/或预防临床病症中具有实用性，这些临床病症包括呼吸性疾病，诸如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。

参考文献

[1] [中国发明] CN201911116305.8 二氮杂双环类化合物及其应用

[2] [中国发明] CN201880089975.2 作为磷脂酰肌醇磷酸激酶抑制剂的芳基-联吡啶胺衍生物

[3] [中国发明] CN201780057289.2 5-[2-(吡啶-2-基氨基)-1,3-噻唑-5-基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮衍生物及其作为磷脂酰肌醇3-激酶δ和γ的双重抑制剂的用途