2-氟磺酰基二氟乙酸的制备和应用

背景及概述^[1-2]

2-氟磺酰基二氟乙酸是一种医药中间体，可由四氟乙烷-beta-磺内酯与氢氧化钠反应制备得到。有文献报道其可用于制备抗HIV的化合物。

制备^[1]

在烤箱干燥的1000 mL三颈圆底烧瓶上配备磁力搅拌棒，并在恒定压力漏斗中添加氮气（N₂）入口和气体出口。将气体出口连接到空的500 ml备用捕集阱，然后连接到位于1000 mL烧杯正上方的倒置玻璃漏斗出口，该烧杯在600 ml水中包含120g NaOH。向烧瓶中加入无水石油醚（400 mL）。在搅拌下通过加料漏斗向混合物中滴加四氟乙烷-β-内酯（440g）和去离子水（44g，2.44mol）。在2小时内用冰浴冷却混合物。添加完成后，将反应混合物逐步加热至室温。将混合物在室温下搅拌过夜。用氮气吹扫1小时以完全除去残留在系统中的HF后，将反应混合物倒入分液漏斗中。分离反应混合物。收集下层原油。直接在真空中蒸馏该层。

应用^[2]

2-氟磺酰基二氟乙酸可用于制备具有下述结构的苯甲酰胺化合物。该类化合物是一种Bcl-2抑制剂，可使用它们来治疗以过度细胞增殖为特征的病症诸如癌症和肿瘤以及病毒感染诸如人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。

参考文献

[1] From RSC Advances, 6(55), 50250-50254; 2016

[2] [中国发明] CN201980015882.X 苯甲酰胺化合物