甲基橙皮甙的主要应用

概述^[1]

甲基橙皮甙是橙皮甙经甲毒化面成的一种黄酮化合物，能增加离体兔心冠脉流量，增加犬心输出量，减少心肌耗氧量，松弛离体兔主动脉条，降低犬下肢血管阻力，明显降低血压及冠脉、肾、脑血管阻力，增加冠脉、肾血流量。甲基橙皮甙与VitC合用可防治高血压、脑滋血，近年又研制了橙维C冲剂；早在六十年代就成为“脉通”的主要原料，与其它药配伍成为强化血管药，广泛应用于临床。目前，甲基橙皮甙由橙皮苷(橙皮R)甲基化衍生而来，传统工艺是由液碱法(氢氧化钠法)，将橙皮苷溶于氢氧化钠溶液中，然后加入甲基化试剂-硫酸二甲酯进行甲基化反应得到甲基橙皮甙，此法的收率仅为70.0%。

应用^[1]

甲基橙皮甙是橙皮苷甲基化反应制得为多种类似物质混合物，但以3-甲基橙皮甙为主份，易溶于水，属维生素P类药，具有抗病毒和抗菌作用,亦可增强维生素C的作用；能抑制酪氨酸酶的作用，用于治疗黑斑、雀斑等皮肤病，具有美白皮肤的功效；能加强毛细管抵抗力，维持血管正常通透性，使毛细血管的弹性与韧性，防止和治疗毛细血管出血，牙龈出血等；另外甲基橙皮甙可用于鼻出血、视网膜出血、肠胃道出血以及手术前或手术后的出血预防和治疗：为“脉通”、“心脉宁”“橙维C”制剂的原料，也应用于美白除斑产品和食品添加剂。

制备方法^[1]

准确称取40g皮甙加入500 mL 三口烧瓶中，加入 200 mL水，开动搅拌，搅拌成混悬液，然后加入10g氢氧化钙，再缓慢滴加入15 mlL硫酸二甲酯，反应温度控制在30℃反应6小时后，用正丁醇提取2次，合并有机相，用水洗1次，饱和食盐水洗1次，减压回收正丁醇得甲基橙皮甙粗品。粗品中加入240 mL 乙醇(95%)，加热至60℃溶解，趁热过滤，滤液室温冷却析晶2天，抽滤，80 ℃干燥，得橙黄色结晶型粉末，即甲基橙皮甙30.0 g，产率为75.0 %。

药物动力学^[2]

甲基橙皮甙的半衰期极短，为快速消除甲基橙皮甙在临未上欲维持期望的有效浓度，给药方式以滴注为宜。该药药理作用维持较短可能与药物代谢快有关。

甲基橙皮甙的表观分布容积较小，约0.51，几乎都分布于血液中，其它组织、细胞较少，这与其动力学特征为一房室模型相符。

参考资料

[1]肖乐扩，李继荣，王龙书,甲基橙皮苷的制备,2013

[2]宋金春, 王嘉陵. 甲基橙皮甙的药物动力学研究[J]. 中国医院药学杂志, 1990, 010(008):337-339.