新型绿色酸胺缩合剂: 二苯基硅烷

发布日期:2021/1/26 16:04:11

酰胺键广泛存在于天然产物和药物分子中，其合成方法也多种多样如混合酸酐法，酰氯合成法，缩合试剂作为媒介等等。然而这些方法或多或少存在一些缺点如原子经济性差，所用试剂价格比较昂贵，以及会形成毒性副产物等。正是在这样一个背景下，最近来自加拿大蒙特利尔的 André B. Charette团队报道了二苯基硅烷作为缩合试剂的酸胺缩合反应，反应生成的副产物是氢气和硅氧烷。对于简单的酸胺缩合反应，只需要一当量二苯基硅烷的参与。当在体系中加入DIPEA/DMAP时，底物范围可扩展到多肽和内酰胺的合成（图1，图2）。

图1:底物范围。图片来源: Green Chem