二氟氯乙酸钠的应用举例

背景及概述^[1-3]

二氟氯乙酸钠是一种类白色固体，用作有机合成试剂，农药和医药中间体。有文献报道其可用于制备3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯、1,3,5-三嗪和3-羟基-4-二氟甲氧基苯甲醛等中间体。

应用^[1-3]

应用一、

CN201210188810.5公开了一种如式3所示的3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯的制备方法，其包含下列步骤：将化合物2、二氟氯乙酸钠、无机弱碱和有机溶剂混合后，在温度85~110℃下进行反应，即可；所述的化合物2、二氟氯乙酸钠、无机弱碱和有机溶剂的摩尔比为1.0∶(1.5~2.5)∶(1.0~2.0)∶(15~25)；反应的温度为85~110℃；所述的有机溶剂为DMF，异丙醇和1，4-二氧六环中的一种或多种；所述的无机弱碱为碳酸钾、碳酸铯和碳酸钠中的一种或多种。本发明的方法转化率高，后处理简单，产物收率高、纯度高，适于工业化生产。

应用二、

CN201910238354.2公开了一种多取代1,3,5-三嗪的制备方法，具体为以取代甲脒盐酸盐作为反应底物，二氟氯乙酸钠作碳合成子，在当量无机碱作用下，经由碳氯、碳碳及碳氟键断裂得到对称或非对称的多取代1,3,5-三嗪；取代甲脒盐酸盐的化学结构通式为：

；

无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯中的一种。本发明公开的制备方法具有原料易得、无需催化剂和氧化剂、底物范围广、操作简单方便和绿色环保等优点。

应用三、

CN201511035182.7公开了一种3-羟基-4-二氟甲氧基苯甲醛的合成方法，所述的方法是以3，4-二羟基苯甲醛为原料，利用固态的二氟氯乙酸钠作为二氟甲基化试剂，在碱的作用下可以较高产率得到3-羟基-4-二氟甲氧基苯甲醛，所得产物是合成药物罗氟斯特的重要中间体。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201210188810.5 一种3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯的制备方法

[2] CN201910238354.2一种多取代1,3,5-三嗪的制备方法

[3] CN201511035182.7一种3-羟基-4-二氟甲氧基苯甲醛的合成方法