羟胺磺酸的应用举例

背景及概述^[1-2]

羟胺磺酸是一种医药、农药中间体。羟胺磺酸可用作聚合反应催化剂、胺化试剂，可在碳、氮、硫、磷原子上引入氨基。羟胺磺酸与碱反应制二亚胺(HN=NH)，与1,1-二经偶氮环已烷反应制氮烯(nitrene)。

应用^[1-2]

应用一、

CN200910068025.4报道了一种樟脑内磺酰腙的制备方法，1)制备樟脑内磺酰肼：将羟胺磺酸与溶剂A混合，将樟脑内磺酰胺、氢氧化钠与溶剂B混合，再将上述两种混合液混合，加入碳酸氢钠饱和溶液后，用溶剂C萃取，经减压蒸馏除去溶剂，得到樟脑内磺酰肼；2)制备樟脑内磺酰腙：将樟脑内磺酰肼溶入溶剂D，加入去水试剂混合，在搅拌下滴加醛或酮的衍生物；将有机相浓缩后，粗产品直接结晶或过柱纯化得到樟脑内磺酰腙。本发明的优点是：樟脑内磺酰腙的制备方法简单、容易结晶，容易回收、资源可再生且环境污染小。而且樟脑内磺酰肼有潜力成为手性合成的重要中间体，可广泛应用于有机化学领域的不对称合成中，包括药物合成领域与手性分离材料的制备等。

应用二、

CN201510259005.0公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2-醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N-氨基吡咯-2-甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪，其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

参考文献

[1] CN200910068025.4一种樟脑内磺酰腙的制备方法

[2] CN201510259005.02?氨基吡咯并[1,2?f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用