注射用泮托拉唑钠说明书

泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+-K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+-K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等所致急性上消化道出血。

〖药品名称〗

通用名称：注射用泮托拉唑钠

〖成份〗

主要组成成份：本品主要成份为泮托拉钠。辅料为甘露醇、枸缘酸钠。

〖性状〗

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

〖适应症〗

适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等所致急性上消化道出血。

〖规格〗40mg

〖用法用量〗

静脉滴注。一次40-80mg，每日1-2次，临用前将10ml 0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，将溶解后的加入0．9％氯化钠注射液100-250ml中稀释后供静脉滴注。静脉滴注要求60分钟内滴完。

本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。

〖不良反应〗

偶见头晕、失眠、嗜唾、恶心、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状，大剂用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。

〖禁忌〗

1、对本品过敏者禁用。

2、妊娠期与哺乳期妇女禁用。

〖注意事项〗

1、本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防治抑酸过度，在治疗一般性消化性溃疡等疾病时，不建议大剂量长期应用（卓一艾综合症例外）。

2、肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。

3、治疗溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

〖孕妇及哺乳期妇女用药〗

孕妇及哺乳期妇女禁用。

〖儿童用药〗

尚无儿童静脉应用本品的经验。

〖老年用药〗

未进行该项实验且无可靠参考文献。

〖药物相互作用〗

本品与肝脏细饱色素P450酶的亲和力较低，并有II期代谢的途径，因而与通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物的相互作用较奥美拉唑和兰索拉唑少。

〖药物过量〗

未进行该項实验且无可靠参考文献。

〖药理毒理〗

药理作用

泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+一K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步驟。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+一k+ATP酶的姑合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。

毒理研究

遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验（UDS）、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口剂量的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍）时，生育力及生殖行为未见明显异常。

大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d(按体表面积折算为临康推荐口服剂量的4倍），家兔静脉给予泮托拉唑15mg/k/d嵌体表面积折算为临庆推荐口服剂量的6倍）。对生育力和胎仔均未见明显损害。泮托拉唑及代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。

致癌性：SD大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑0．5一200mg/kg/d，胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kd（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍）时，前胃出现良性鳞达细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤，包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑給药剂量0.5-200mg/kg/d时，大鼠剂量依賴性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。

Fischer344大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑，5-50mg/kg/d（按体表面积折算为临推荐口服剂量的1一10倍）胃底剂量依性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。

B6C3F1小鼠连续24个月经口给子托拉唑5一150mg/kg/d（按体表面折算为临床推荐口服剂量的0．5一15倍），同样出现底肠嗜絡样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。

上述啮齿类动物酌致癌性研究果提示本品具有一定的致癌性，但此结果与临床的相关性尚不清楚。

〖药代动力学〗

泮托拉唑钠口服给药与静脉注射比较的生物利用度约为80％左右。静注本品后，约80％的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响本品的药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。半褒期、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。

〖贮藏〗遮光、密闭、在阴凉处保存。