地夫可特（Deflazacort）说明书

【通用名(中文名称)】：Deflazacort (地夫可特）

【英文名称】：Deflazacort Tablets

【规格】：30mg

【商标】：defcort 30

【有效期】：24个月

【贮藏】：密封，在15-30℃条件下保存。

【Deflazacort地夫可特适应症】

用于原发或继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、造血系统疾病、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤、过敏性和变应性疾病，以及配合抗结核药治疗暴发型、播散型肺结核。

【Deflazacort地夫可特用法用量】

成人剂量一般为po，6～90mg/d，以病情而确定具体剂量。

【Deflazacort地夫可特注意事项】

一、与其他糖皮质激素一样，禁用于全身感染性疾病。

二、 慎用于憩室炎、近期消化道手术、肾功能衰竭、高血压、糖尿病、骨质疏松、重症肌无力等症。妊娠及哺乳期妇女慎用。

【Deflazacort地夫可特药物过量】

一、急性药物过量的治疗是通过立即洗胃或呕吐接着支持和对症治疗。在面对严重疾病需要连续甾体治疗

二、 对慢性药物过量，EMFLAZA的剂量可能被短暂减低，或 可能被引入隔天治疗。

【Deflazacort地夫可特不良反应】

长期用药可影响儿童正常生长，诱发消化性溃疡穿孔，可引起欣快、抑郁、失眠等精神症状。长期应用后骤然停药可引起继发性肾上腺皮质功能不足的停药反应，应逐渐减量直至停用。

【Deflazacort地夫可特特殊人群用药】

一、孕妇及哺乳期妇女用药

风险总结

全身地给予皮质激素出现在人乳汁中和可能抑制生长，干扰内源性皮质激素产生，或致其他不想要的效应。哺乳喂养的发育和健康获益应被与母亲对EMFLAZA的临床需求和哺乳喂养婴儿来自 EMFLAZA任何潜在不良效应一起考虑。对乳汁产生发影响没有数据。

二、老年用药

DMD是大都是一种儿童和年轻成年的疾病；所以，没有老年用EMFLAZA经验。

三、儿童用药

已确定在5岁和以上DMD患者EMFLAZA治疗的安全性和有效性。EMFLAZA在儿童患者的使用被在196男性一项多中心，随机化，双盲，安慰剂-和活性-对照研究支持。

尚未确定低于5岁儿童患者EMFLAZA的安全性和有效性。

含苯甲醇EMFLAZA口服悬液和未被批准为低于5岁儿童患者中使用。严重不良反应包括致敏性反应和在早产儿中发生“喘息综合征”和在新生儿重症监护室中接受含作为防腐剂苯甲醇低出生体重婴儿。在这些病例中，苯甲醇剂量99至234 mg/kg/day产生在血和尿中高水平苯甲醇及其代谢物(血水平为0.61 to 1.378 mmol/L)。附加不良反应包括逐渐神经学恶化，癫痫，颅内出血，血液学异常，皮肤分解，肝和肾衰竭，低血压，心动过缓，和心血管崩溃。早产，低-出生体重婴儿可能是更容易发生这些反应因为他们可能是较不能代谢苯甲醇。不知道可能发生严重不良的最小量苯甲醇(EMFLAZA口服悬液含10.45 mg苯甲醇每mL；EMFLAZA片不含苯甲醇。

幼年动物毒性数据

口服给予deflazacort(0，0.1，0.3，和1.0 mg/kg/day)至从产后天(PND)21至80天幼年大鼠导致减低体重增量和对骨骼发育不良反应(包括减低生长板细胞数和改变骨分布)和对淋巴组织(减低细胞数)。没有确定无效应剂量。此外，在中间和/或高剂量观察到神经学和神经行为异常。最低测试剂量(0.1 mg/kg/day)时血浆21-desDFZ暴露(AUC)是较低于在人中EMFLAZA(0.9 mg/kg/day)推荐剂量。

【Deflazacort地夫可特药物相互作用】

一、地夫可特有排钾作用，与利尿药联合应用时应注意。

二、与具有酶促作用的药物(利福平、苯巴比妥等)联用，糖皮质激素应适当增量。

三、红霉素、雌激素类可抑制本品及活性物的代谢，合用时宜减量。

【Deflazacort地夫可特药理作用】

地夫可特为第三代糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。作用相当于泼尼松龙的10～20倍、氢化可的松的40倍。本品无诱变作用。以C14标记的本品进行研究，表明本品胃肠道吸收迅速，1～2h后血浓度达峰值，经水解形成活性物质，后者进一步的代谢过程与其他糖皮质激素相似，活性代谢物的T1/2是2 h，在大鼠体内主要分布于肾脏和造血系统等组织。

【Deflazacort地夫可特药物动力学】

一、吸收

在空腹状态口服给后，用deflazacort片或悬液的中位Tmax是约1小时(范围0.25至2小时)。

食物效应：

Deflazacort片与高脂肪餐共同给药减低Cmax约30%和，相对于空腹条件给药，延迟Tmax一小时但当用AUC测量对总体全身吸收没有影响。Deflazacort片的生物利用度与口服悬液相似。Deflazacort与食物或在苹果汁中弄碎的给药不影响deflazacort吸收和生物利用度。

二、分布

Deflazacort的活性代谢物的蛋白结合约40%。

三、消除代谢

口服给药后Deflazacort被酯酶迅速地转化为活性代谢物21-desDFZ。21-desDFZ进一步被CYP3A4代谢成几种其他无活性代谢物。

四、排泄

尿排泄是deflazacort消除的主要途径(约剂量的68%)，而至给药后24小时消除几乎完成。21-desDFZ占在尿中消除药物的18%。